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MMP

MMPs (Matrix metalloproteinases) are zinc-dependent endopeptidases. The MMPs belong to a larger family of proteases known as the metzincin superfamily. MMPs are capable of degrading all kinds of extracellular matrix proteins, but also can process a number of bioactive molecules. They are known to be involved in the cleavage of cell surface receptors, the release of apoptotic ligands and chemokine/cytokine inactivation. MMPs are also thought to play a major role on cell behaviors such as cell proliferation, migration, differentiation, angiogenesis, apoptosis, and host defense. MMP-2 and MMP-9 are thought to be important in metastasis. MMP-1 is thought to be important in rheumatoid arthritis and osteoarthritis. Recent data suggests active role of MMPs in the pathogenesis of Aortic Aneurysm. Excess MMPs degrade the structural proteins of the aortic wall. Disregulation of the balance between MMPs and TIMPs is also a characteristic of acute and chronic cardiovascular diseases.

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PL07400 (S,S)-TAPI-1 171235-71-5 (S,S)-TAPI-1 是 TAPI-1 的异构体。TAPI-1是一种 TACE (ADAM17) 抑制剂,可阻止多种细胞表面蛋白脱落。TAPI-1 也是金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。
PL07404 3-Aminopropionitrile fumarate (2:1) 2079-89-2 3-Aminopropionitrile fumarate (2:1) 是一种山黧豆素,能抑制胶原蛋白 (collagen) 之间的交联。
PL07428 Abametapir 1762-34-1 Abametapir 是一种金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,能够靶向对卵孵化和虱子发育至关重要的金属蛋白酶。Abametapir 对头虱和体虱的孵化均有抑制作用。
PL07415 Aderbasib 791828-58-5 Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性,可用于癌症研究,包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤,HER2<sup>+</sup> 乳腺癌,胶质瘤等。
PL07425 Apratastat 287405-51-0 Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂,能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
PC15696 ARP 100 704888-90-4 MMP-2抑制剂,ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1' 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
PC15697 ARP 101 849773-63-3 MMP的强效选择性抑制剂,ARP101 (ARP-101) is a selective MMP-2 inhibitor, induces autophagy-associated cell death in cancer cells.
PL07416 Batimastat 130370-60-4 Batimastat 是一种有效的广谱 MMP 抑制剂,抑制 MMP-1,MMP-2,MMP-9,MMP-7 和 MMP-3,IC50 分别为 3,4,4,6 和 20 nM。
PL07398 BI-4394 1222173-37-6 BI-4394 (MMP13-IN-3) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 MMP-13 抑制剂,IC50 为 1 nM,比作用于其他 MMP 的选择性高 1000倍多。BI-4394 有潜力用于骨关节炎的研究。
PL07402 Cipemastat 190648-49-8 Cipemastat 是一种有效的、人胶原酶 (collagenase) 1,2,3的抑制剂,其 Ki 值分别为 3.0,4.4,3.4 nM。
PC15771 cis-ACCP 777075-44-2 IV型胶原特异性MMP-2和MMP-9抑制剂,IC50: 4 and 20 μM for MMP-2 and MMP-9, respectively,cis-ACCP is a type IV collagen-specific MMP-2 and MMP-9 inhibitor.
PC15698 CL 82198 hydrochloride 307002-71-7 MMP-13抑制剂,CL-82198是一个选择性的MMP-13抑制剂
PL07427 CMC2.24 1255639-43-0 CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
PL07429 Coenzyme Q0 605-94-7 Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 <i>Antrodia cinnamomea</i> 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
PC15699 CP 471474 210755-45-6 广谱MMP抑制剂,CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂,IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。
PC15626 CTS-1027 193022-04-7 金属蛋白酶(MMPs)抑制剂,CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂,能够作用于 MMP2 和 MMP13,IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。
PL07431 CTTHWGFTLC, CYCLIC TFA CTTHWGFTLC, CYCLIC TFA 是一种基质金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 的环肽抑制剂。对 MMP-9 的 IC50 约为 8 μM。
PC15744 DC_AC50 497061-48-0 Atox1和CCS的选择性抑制剂,DC_AC50 (DCAC50) is a small molecule that inhibits the human copper chaperones Atox1 and CCS (Kd=6.8 and 8.2 uM), blocks copper trafficking and significantly attenuates cancer cell proliferation.
PL07413 Diethyl-pythiDC 1821370-70-0 Diethyl-pythiDC 是胶原蛋白脯氨酰4-羟化酶 (CP4Hs) 抑制剂。
PL07432 FSL-1 TFA FSL-1 TFA 是细菌衍生的一种 Toll 样受体 2/6 (TLR2/6) 激动剂,可增强对 HSV-2 感染的抵抗力。FSL-1 TFA 通过 TLR2 和 NF-κB/AP-1 信号通路诱导 MMP-9 产生。