Molecular Glues

基于泛素-蛋白酶体途径的蛋白质降解剂包括一部分分子胶。分子胶是一类能够诱导或稳定蛋白质相互作用的小分子化合物。如果其中一种蛋白质是泛素连接酶蛋白，分子胶可以引起另一种蛋白质通过蛋白酶体途径进行泛素修饰和降解，这与 PROTAC 类似。然而，在随后的分类中，这些分子被归类为 E3连接酶的配体作为功能分子。以前的药物，沙利度胺，来那度胺，帕马度胺，以及后来报道的 CC-90009和 CC-92480都属于这一类。

Molecular Glues 相关产品（33）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL07451	(R)-CR8 trihydrochloride	1786438-30-9	(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
PL07456	(S)-Thalidomide	841-67-8	(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节，抗炎，抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
PL06626	ALV1	2438124-79-7	ALV1 有效地诱导 Ikaros 和 Helios 降解，而不会发生意外的脱靶效应。ALV1 结合 CRBN，IC50 为 0.55 µM。ALV1 降解稳定表达 IKZF1Δ 和 IKZF2Δ GFP 融合的细胞，DC50 分别为 2.5 和 10.3 nM。
PL06639	ALV2	2438124-95-7	ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN，IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子，可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
PL07457	Avadomide	1015474-32-4	Avadomide (CC 122) 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。 Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
PL07455	BI-3802	2166387-65-9	BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂，能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域，IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集，并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
PL06653	CC-885	1010100-07-8	CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂，有潜在的抗肿瘤活性。
PL07454	CCT369260	2647503-57-7	CCT369260 (compound 1) 是具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，其 IC50 值为 520 nM。
PL07460	Chloroquinoxaline sulfonamide	97919-22-7	Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。具有抗肿瘤活性。
PL07444	dCeMM1	118719-16-7	dCeMM1 是一种 RBM39 分子胶降解剂。dCeMM1 通过重定向 CRL4<sup>DCAF15</sup> 连接酶的活性发挥作用。dCeMM1 降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。
PL07449	dCeMM2	296771-07-8	dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
PL07448	dCeMM3	311787-85-6	dCeMM3 (Compound 3) 是一种胶降解剂。dCeMM3 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
PL07438	dCeMM4	1281683-44-0	dCeMM4 (Compound 5) 是一种胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
PL07446	E7820	289483-69-8	E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成，IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1，α-2，α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
PL06654	Eragidomide	1860875-51-9	Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4<sup>CRBN</sup> 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
PL07459	FPFT-2216	2367619-87-0	FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
PL06643	Golcadomide	2379572-34-4	Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRBN 共同诱导 Ikaros 和 Aiolos 的有效和靶向降解。Golcadomide 可用于非霍奇金淋巴瘤的研究。
PL07450	HQ461	1226443-41-9	HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
PL06655	Iberdomide	1323403-33-3	Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，对 cereblon 结合亲和力的 IC50 为 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
PL07447	Indisulam	165668-41-7	Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂，具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活，引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。