G蛋白连接接受器119(gPR119)是 a 类(视紫红质型) gPCR 家族的成员,该家族只在有限数目的组织(例如人类的胰腺 β 细胞和肠内分泌细胞)上高度表达肠粘膜。GPR119的激活具有胰腺 β 细胞中葡萄糖依赖性胰岛素分泌的刺激作用以及肠促胰岛素激素(包括葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)和胰高血糖素样肽1(GLP-1))的肠分泌。综上所述,这些效应代表了调节葡萄糖稳态的潜在机制,也是治疗2型糖尿病(2型糖尿病)的一个有吸引力的方法。GPR119可被油酰乙醇酰胺和其他几种含有油酸的内源性脂质激活: 这些包括在组织中产生的 N- 油酰多巴胺,1-油酰溶血磷脂酰胆碱和在肠腔中产生的2-油酰甘油。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL04456 | APD597 | 897732-93-3 | APD597 (JNJ-38431055) 是 GPR119 激动剂, 作用于 hGPR119, EC50 为 46 nM, 可用于研究 2 型糖尿病。 |
PC10780 | APD668 | 832714-46-2 | GPR119激动剂,APD668是GPR119激动剂,对人GPR119和大鼠GPR119的EC50分别为2.7 nM和33 nM。 |
PC11372 | AS 1269574 | 330981-72-1 | GPR119受体激动剂,AS-1269574 is a selective, orally available GPR119 agonist with EC50 of 2.5 uM in cell-based cAMP assays. |
PL01726 | Firuglipel | 1371591-51-3 | Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。 |
PL02460 | GSK1292263 | 1032823-75-8 | GSK-1292263 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,作用于人和大鼠 GPR119,pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 |
PC10624 | MBX-2982 | 1037792-44-1 | GPR119激动剂,可口服,MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。 |
PC11326 | PSN 375963 hydrochloride | 388575-52-8 | GPR119受体激动剂 |
PC10782 | PSN632408 | 857652-30-3 | 人类和小鼠GPR119激动剂,PSN632408是GPR119受体激动剂,与内源性配体OEA活性接近,对重组型鼠和人的GPR119受体的EC50分别为5.6和7.9 uM |