催产素受体属于 G 蛋白偶联的七跨膜受体超家族。它的主要生理作用是调节分娩时子宫平滑肌的收缩和哺乳期乳汁的排出。催产素受体被激活,以响应结合催产素和类似的非肽,加压素。催产素受体触发 Gi 或 Gq 蛋白介导的信号级联,导致调节各种神经内分泌和认知功能。催产素是一种神经垂体蛋白家族的非肽,它与催产素受体特异性结合,产生多种中枢和外周生理反应。在体内,催产素作为旁分泌和/或自分泌介质具有多种生物学效应。这些作用主要通过与 G 蛋白偶联的催产素/加压素受体的相互作用来发挥,后者通过 Gq 和 Gi 刺激磷脂酶 C 介导的磷酸肌醇的水解。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL08660 | (Thr4,Gly7)-Oxytocin | 60786-59-6 | (Thr4,Gly7)-Oxytocin, 一种催产素 (Oxytocin) 类似物,是一种特异性 OT 受体 激动剂。(Thr4,Gly7)-Oxytocin 还可通过激活 TRPV1 通道和抑制 K<sup>+</sup> 通道来诱导眼下神经元兴奋。 |
PL08655 | [Asp5]-Oxytocin | 65907-78-0 | [Asp5]-Oxytocin 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被镁离子增强。[Asp5]-Oxytocin 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。 |
PL08664 | Atosiban acetate | 914453-95-5 | Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。 |
PL08657 | Carbetocin acetate | 1631754-28-3 | Carbetocin acetate 是一种催产素 (OT) 类似物,是催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂,Ki 是 7.1 nM。Carbetocin acetate 对催产素受体的嵌合 N 末端 (E1) 具有高亲和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin acetate 具有用于产后出血研究的潜力。Carbetocin acetate 能透过血脑屏障,可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性。 |
PL08663 | L-368,899 hydrochloride | 160312-62-9 | L-368,899 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 26 nM,为抗早产剂。 |
PC11235 | L-371,257 | 162042-44-6 | 人催产素(OT)受体拮抗剂,L-371,257 是一种口服生物有效的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力 |
PL08661 | L-372662 | 162045-26-3 | L-372662 是一种有效的具有口服活性的非肽催产素拮抗剂,其 Ki 值为 4.8。野生型 hOTR 和[A318G]OTR 的 L-372662 的 Kd 值分别为 5.8 nM 和 73 nM。L-372,662 对 OTR:V1a 具有选择性。 |
PL08659 | LIT-001 | 2245072-21-1 | LIT-001 是第一种非肽类催产素受体 (OT-R) 激动剂 (EC50=55 nM; Ki=226 nM)。LIT-001 改善孤独症小鼠模型的社交互动。 |
PL08656 | OT-R antagonist 1 | 364071-17-0 | OT-R antagonist 1是一种新型有效的选择性非肽类OT-R拮抗剂, 抑制催产素诱发的细胞内Ca2+活动(IC50=8nM)。 |
PL08654 | OT-R antagonist 2 | 364071-16-9 | OT-R antagonist 2是一种非肽类OT-R拮抗剂, 抑制大鼠催产素受体(IC50 = 0.33 μM)。 |
PL08658 | Retosiban | 820957-38-8 | Retosiban (GSK221149A) 是有效,选择性的催产素 (oxytocin) 拮抗剂, Ki值为0.65 nM。 |
PL08662 | SHR1653 | 2231770-73-1 | SHR1653是强效的、选择性的、能透过大脑的催产素受体 (OTR) 的拮抗剂,对hOTR 的 IC50 值为 15 nM。 |
PC11398 | TC OT 39 | 479232-57-0 | 催产素受体部分激动剂 |
PC11360 | WAY 267464 dihydrochloride | 847375-16-0 | 催产素受体(OTR)激动剂 |