FKBP

FKBPs (FK506-binding proteins) belong to a distinct class of immunophilins that interact with immunosuppressants, such as FK506 and Rapamycin. FKBPs use their peptidyl-prolyl isomerase (PPIase) activity to catalyze the cis-trans conversion of prolyl bonds in proteins during protein-folding events. FKBPs also act as a unique group of chaperones. FKBPs are involved in several biochemical processes including protein folding, receptor signaling, protein trafficking and transcription. FKBP family proteins play important functional roles in the T-cell activation, when complexed with their ligands.

FKBPs, through interactions with steroid hormone receptors, kinases, or other cellular factors, play important roles in various physiological processes and, more interestingly, in pathological processes in mammals. Mammalian FKBPs can be divided into four groups: cytoplasmic, TPR domain, endoplasmic reticulum (ER) or secretory pathway and nuclear. The cytoplasmic FKBP isoforms FKBP12 and 12.6 and the nuclear FKBP25 and 133 contain a single PPIase domain. FKBP36, 38, 51 and 52 contain multiple TPR domains. The ER FKBPs: FKBP13, 19, 22, 23, 60 and 65 all contain an N-terminal ER signal peptide.

FKBP 相关产品（19）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL02224	AP1867	195514-23-9	AP1867 是合成的 FKBP12^F36V 的配体。
PL02218	AP1867-2-(carboxymethoxy)	2230613-03-1	AP1867-2-(carboxymethoxy) 是一种基于 AP1867 (一种合成的 FKBP12^F36V 配体) 的配体，可通过 linker 与CRBN 配体结合从而形成 dTAG 分子。
PL03037	AP1867-3-(aminoethoxy)	2127390-15-0	AP1867-3-(aminoethoxy) 是一种合成的基于 AP1867 的 FKBP 配体，可用于合成基于 PROTAC 结构的 FKBP12 F36V 降解剂。
PL01441	dFKBP-1	1799711-22-0	dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF (HY-114872)，基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。
PL01348	Everolimus-d4	1338452-54-2	Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
PL02219	FKBP12 PROTAC dTAG-13	2064175-41-1	FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12^F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12^F36V 和 CRBN，从而选择性地降解 FKBP12^F36V。
PL02633	FKBP12 PROTAC dTAG-7	2064175-32-0	FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12^F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
PL03176	FKBP12 PROTAC RC32	2375555-66-9	FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin；HY-10219) 和Cereblon E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide；HY-10984)。
PL02687	GPI-1046	186452-09-5	GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体，通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物，在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生，这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。
PL03067	KB02-SLF	2384184-40-9	KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
PL03457	PROTAC FKBP Degrader-3	2079056-43-0	PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
PL01349	Rapamycin-d3	392711-19-2	Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219)的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR， IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。
PL01343	SAFit1	1643125-32-9	SAFit1 是一种特异性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂，Ki 为 4±0.3 nM。
PL01344	SAFit2	1643125-33-0	SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂，其 Ki 值为 6 nM，并且能增强 AKT2-AS160 的结合。
PL02015	Shield-1	914805-33-7	Shield-1 (Shld1) 是一种特异性，细胞可渗透的，高亲和力 FK506 结合蛋白-12 (FKBP) 配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合而逆转其不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。Shield-1 能稳定标记有突变的 FKBP12 衍生的不稳定结构域蛋白质。
PL02238	SLF TFA	2378802-47-0	SLF TFA 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体，对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM，对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM，可用于合成 PROTAC 分子。
PL01614	SLF-amido-C2-COOH	1092369-24-8	SLF-amido-C2-COOH (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是一种合成的 FKBP 配体 (SLF)，可用于合成 PROTAC 分子。
PL03703	Tacrolimus-13C,d2	1356841-89-8	Tacrolimus-¹³C,d2 是一种 ¹³C 和氘代标记的 Tacrolimus。Tacrolimus (FK506)，大环内酯类，与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
PL02814	Zapalog	1708091-24-0	Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体，可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBP 和 DHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化，直到暴露于光下导致其光解。