PL02224
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AP1867 |
195514-23-9 |
AP1867 是合成的 FKBP12<sup>F36V</sup> 的配体。 |
PL02218
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AP1867-2-(carboxymethoxy) |
2230613-03-1 |
AP1867-2-(carboxymethoxy) 是一种基于 AP1867 (一种合成的 FKBP12<sup>F36V</sup> 配体) 的配体,可通过 linker 与CRBN 配体结合从而形成 dTAG 分子。 |
PL03037
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AP1867-3-(aminoethoxy) |
2127390-15-0 |
AP1867-3-(aminoethoxy) 是一种合成的基于 AP1867 的 FKBP 配体,可用于合成基于 PROTAC 结构的 FKBP12 F36V 降解剂。 |
PL01441
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dFKBP-1 |
1799711-22-0 |
dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF (HY-114872),基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。 |
PL01348
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Everolimus-d4 |
1338452-54-2 |
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。 |
PL02219
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FKBP12 PROTAC dTAG-13 |
2064175-41-1 |
FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂,可降解 FKBP12<sup>F36V</sup>。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12<sup>F36V</sup> 和 CRBN,从而选择性地降解 FKBP12<sup>F36V</sup>。 |
PL02633
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FKBP12 PROTAC dTAG-7 |
2064175-32-0 |
FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12<sup>F36V</sup> 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。 |
PL03176
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FKBP12 PROTAC RC32 |
2375555-66-9 |
FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin;HY-10219) 和Cereblon E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide;HY-10984)。 |
PL02687
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GPI-1046 |
186452-09-5 |
GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物,在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生,这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。 |
PL03067
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KB02-SLF |
2384184-40-9 |
KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。 |
PL03457
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PROTAC FKBP Degrader-3 |
2079056-43-0 |
PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。 |
PL01349
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Rapamycin-d3 |
392711-19-2 |
Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219)的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。 |
PL01343
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SAFit1 |
1643125-32-9 |
SAFit1 是一种特异性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,Ki 为 4±0.3 nM。 |
PL01344
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SAFit2 |
1643125-33-0 |
SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM,并且能增强 AKT2-AS160 的结合。 |
PL02015
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Shield-1 |
914805-33-7 |
Shield-1 (Shld1) 是一种特异性,细胞可渗透的,高亲和力 FK506 结合蛋白-12 (FKBP) 配体,通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合而逆转其不稳定性,允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。Shield-1 能稳定标记有突变的 FKBP12 衍生的不稳定结构域蛋白质。 |
PL02238
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SLF TFA |
2378802-47-0 |
SLF TFA 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM,可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL01614
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SLF-amido-C2-COOH |
1092369-24-8 |
SLF-amido-C2-COOH (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是一种合成的 FKBP 配体 (SLF),可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL03703
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Tacrolimus-13C,d2 |
1356841-89-8 |
Tacrolimus-<sup>13</sup>C,d2 是一种 <sup>13</sup>C 和氘代标记的 Tacrolimus。Tacrolimus (FK506),大环内酯类,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。 |
PL02814
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Zapalog |
1708091-24-0 |
Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体,可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBP 和 DHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化,直到暴露于光下导致其光解。 |