购物车0
产品总数：61047
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL13398 | (+)-JQ-1-aldehyde | (+)-JQ-1-aldehyde 是 (+)-JQ1 的醛形式。(+)-JQ-1-aldehyde 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向 BET 溴结构域. 。 | |
| PL13467 | (+)-JQ1 PA | 2115701-93-2 | (+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，其 IC50 值为 10.4 nM。 |
| PL13410 | (R)-BAY1238097 | 1564269-85-7 | (R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。 |
| PL13412 | (Rac)-BAY1238097 | 1564268-19-4 | (Rac)-BAY1238097 是一种 BET 抑制剂，对 BRD4 的 IC50 值为 1.02 μM。用于癌症研究。 |
| PC10028 | (S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯. | 1268524-70-4 | (+)-JQ-1 是一种 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2)，IC50 分别为 77 nM/33 nM。 |
| PL13455 | (S)-JQ-35 | 1349719-98-7 | (S)-JQ-35 (TEN-010) 是 BET 家族的抑制剂，有着潜在的抗肿瘤活性。 |
| PL13416 | 653-47 hydrochloride | 1224567-46-7 | 653-47 hydrochloride 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 hydrochloride 也是一种很弱的抑制剂，其 IC50 为 26.3 μM。 |
| PL13490 | 666-15 | 1433286-70-4 | 666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。 |
| PL13487 | A-485 | 1889279-16-6 | A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。 |
| PL10621 | A1874 | 2064292-12-0 | A1874 是一种以 nutlin（MDM2 配体）为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。 |
| PL12275 | ABBV-744 | 2138861-99-9 | ABBV-744 是一种首创，具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢，具有类似药物的特性，可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。 |
| PL10673 | ACBI1 | 2375564-55-7 | ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。 |
| PL13451 | Alobresib | 1637771-14-2 | Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。 |
| PL13397 | Amredobresib | 1610044-98-8 | Amredobresib 是一种有效的 BET 抑制剂。Amredobresib 抑制溴结构域与组蛋白 H3 和 H4 上乙酰化赖氨酸的结合，因此充当基因转录的重要调节剂。Amredobresib 可用于研究急性髓性白血病 (AML) 和癌症 (信息摘自专利 WO2019145410A1 和 WO2021175824A1)。 |
| PL13502 | Apabetalone | 1044870-39-4 | Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂，作用于 BD1 和 BD2，IC50 分别为 87 μM 和 0.51 μM。 |
| PL10632 | ARV-771 | 1949837-12-0 | ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1)，BRD2(2)，BRD3(1)，BRD3(2)，BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM，4.7 nM，8.3 nM，7.6 nM，9.6 nM 和 7.6 nM。 |
| PL10628 | ARV-825 | 1818885-28-7 | ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。 |
| PL10629 | AU-15330 | 2380274-50-8 | AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。 |
| PC10208 | AZD 5153 | 1869912-39-9 | 可口服的BET蛋白BRD4的二价抑制剂，AZD5153 is a potent bivalent triazolopyridazine based Bromodomain and Extraterminal (BET) Inhibitor. |
| PL13482 | AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid | 1869912-40-2 | AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性，有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC50值为1.7nM。 |
Copyright © 2025 陌孚医药 All rights reserved 未经授权禁止拷贝本站所有资料，如有违反，将追究法律责任。
沪ICP备2023012080号
扫码关注公众号
