您当前的位置:
产品目录

表观遗传读者域

表观遗传读者域 相关产品(183)
货号 产品名 Cas 产品描述
PL13474 BAY-299 2080306-23-4 BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂,抑制 BRPF2 溴结构域 (BD),TAF1 BD2,和 TAF1L BD2,IC50 分别为 67 nM,8 nM 和 106 nM。
PL11769 BAY-850 2099142-76-2 BAY-850 是三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 的选择性有效抑制剂,其 IC50 值为 166 nM。
PL13458 BAY1238097 1564268-08-1 BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (IC50 值 <100 nM)。
PL13442 BAZ1A-IN-1 941521-45-5 BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A(含溴结构域蛋白)抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
PC10144 BAZ2-ICR 选择性BAZ2 bromodomain抑制剂
PL13430 BET bromodomain inhibitor 1505453-59-7 BET bromodomain inhibitor是有效地 BET 抑制剂,来自专利WO/2015/153871A2,化合物实例11。
PL13403 BET bromodomain inhibitor 1 2411226-02-1 BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的,选择性 BET 溴结构域抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2),BRD3(2),BRD4(1),BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
PL13399 BET-BAY 002 1588521-78-1 BET-BAY 002是BET小分子抑制剂,对多发性骨髓瘤模型有效。
PL10568 BETd-246 2140289-17-2 BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂,由Cereblon配体和BET配体相连,具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。
PL10615 BETd-260 2093388-62-4 BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
PL13477 BI-7273 1883429-21-7 BI-7273 是一种选择性的,细胞透过的 BRD9 抑制剂,IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM;同时对 BRD7 的作用较强,IC50 和 Kd 值分别为 117 nM 和 0.3 nM。
PC10188 BI-9564 1883429-22-8 BRD9/7特异性抑制剂,BI-9564 是一种选择性的,细胞透过的 BRD9 BD 抑制剂,对 BRD9 的 Kd 值为 5.9 nM,对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM
PL13443 Biotinylated-JQ1 1635437-52-3 Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物,可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖,EC50 为 0.4 μM。
PL13483 BMS-986158 1800340-40-2 BMS-986158 是一种有效的 BET 抑制剂,在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中,对 BET 的 IC50 分别为 6.6 和 5nM。
PL13494 BPTF-IN-BZ1 BPTF-IN-BZ1 是一种 BPTF 抑制剂,具有高效价(Kd = 6.3 nM)。
PL10620 BRD4 degrader AT1 2098836-45-2 BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC,具有Brd4高度选择性,在细胞中对 Brd4<sup>BD2</sup> 的 Kd 值为 44 nM。
PL13418 BRD4 Inhibitor-10 1660117-38-3 BRD4 Inhibitor-10 是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 为 8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2015022332A1 中 的化合物 II-25。
PL13500 BRD4/CK2-IN-1 2756851-99-5 BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性,且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
PL13495 BRD7-IN-1 2448414-48-8 BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂),通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
PL13485 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 2270879-17-7 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂,IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。