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BRD4/CK2-IN-1

目录号: PL13500 纯度: ≥98%

BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。

CAS No. :2756851-99-5

商品编号	规格	价格	会员价
PL13500-5mg	5mg	¥1855.00	请登录
PL13500-10mg	10mg	¥2825.00	请登录
PL13500-25mg	25mg	¥4585.00	请登录
PL13500-50mg	50mg	¥6455.00	请登录
PL13500-100mg	100mg	¥8685.00	请登录
PL13500-200mg	200mg	¥11695.00	请登录
PL13500-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥3978.00	请登录

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中文名称	BRD4/CK2-IN-1
中文别名	乙酰胺,N-[3-氯-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-2-[4-(3,4-二氢-5,7-二甲氧基-4-氧代-2-喹唑啉基)苯氧基]-
英文名称	BRD4/CK2-IN-1
英文别名	Acetamide, N-[3-chloro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-2-[4-(3,4-dihydro-5,7-dimethoxy-4-oxo-2-quinazolinyl)phenoxy]-;BRD4/CK2-IN-1
Cas No.	2756851-99-5
分子式	C₂₉H₃₀ClN₅O₅
分子量	564.03
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。

产品详情	BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC₅₀ 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
生物活性	BRD4/CK2-IN-1 is the first highly effective and oral active dual-target inhibitor of BRD4/CK2 (bromodomain-containing protein 4/casein kinase 2), with IC 50 s of 180 nM and 230 nM for BRD4 and CK2, respectively. BRD4/CK2-IN-1 has strong anticancer activity without obvious toxicities. BRD4/CK2-IN-1 induces apoptosis and autophagy-associated cell death in triple-negative breast cancer (TNBC)
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	BRD4 180 nM (IC50) CK2 230 nM (IC50
体外研究(In Vitro)	BRD4/CK2-IN-1 (compound 44e) (0-25 μM; 24 hours) has anti-proliferation effect with IC50s of 2.66 and 3.52 μM in MDA-MB-231 and MDA-MB-468 cells, respectively. BRD4/CK2-IN-1 (0-10 μM; 24 hours) dose-dependently induces apoptosis of MDA-MB-231 and MDA-MB-468 cells. BRD4/CK2-IN-1 (0-10 μM; 24 hours) dose-dependently downregulates Bcl-2 but upregulates Bax and cleaved caspase-3. BRD4/CK2-IN-1 (0-10 μM; 24 hours) significantly downregulates the autophagy substrate p62 and up-regulated beclin-1 and LC3II in MDA-MB-231 and MDA-MB. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	BRD4/CK2-IN-1 (25 and 50 mg/kg; intragastric administration; daily for 19 days) inhibits tumor growth in TNBC xenograft models. BRD4/CK2-IN-1 (25 and 50mg/kg; intragastric administration; daily for 19 days) shows weak toxicity measured by body weight loss in the MDA-MB-231 and MDA-MB-468 xenograft models. Preliminary Assessment of Pharmacokinetics (PK) profile of BRD4/CK2-IN-1. Parameter iv (1 mg/kg)
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Zhang J, et al. Discovery of Novel Dual-Target Inhibitor of Bromodomain-Containing Protein 4/Casein Kinase 2 Inducing Apoptosis and Autophagy-Associated Cell Death for Triple-Negative Breast Cancer Therapy. J Med Chem. 2021;64(24):18025-18053.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 20 mg/mL (35.46 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 3 with HCl and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Zhang J, et al. Discovery of Novel Dual-Target Inhibitor of Bromodomain-Containing Protein 4/Casein Kinase 2 Inducing Apoptosis and Autophagy-Associated Cell Death for Triple-Negative Breast Cancer Therapy. J Med Chem. 2021;64(24):18025-18053.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

BRD4/CK2-IN-1

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