神经激肽受体主要有三类: NK1R (P 物质优先受体)、 NK2R 和 NK3R。这些速激肽受体属于 I 类(视紫红质样) G 蛋白偶联受体(GPCR)家族。各种速激肽对神经激肽受体 NK1R、 NK2R 和 NK3R 有不同的结合亲和力。这些神经激肽受体是跨膜 G 蛋白偶联受体(GPCR)的超家族成员,包含7个跨膜环。神经激肽 -1受体与 Gαq- 蛋白相互作用并诱导磷脂酶 C 的活化,随后产生三磷酸肌醇(IP3) ,导致细胞内钙作为第二信使的升高。此外,环 AMP (cAMP)受到与 Gαs 蛋白偶联的 NK1R 的刺激。神经激肽受体在多种细胞类型和组织中均有表达。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PC11166 | [bAla8]-Neurokinin A(4-10) | 122063-01-8 | NK2受体激动剂,[bAla8]-Neurokinin A(4-10) 是一种神经激肽-2 受体 (neurokinin 2 receptor) 激动剂。 |
PC10936 | [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) | 137565-28-7 | NK2受体激动剂 |
PC10854 | GR 64349 | 137593-52-3 | 速激肽NK2受体激动剂,GR 64349 是有效的、高度选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其在大鼠结肠中测得的EC50 值为 3.7 nM。GR 64349 对 NK1 和NK3 受体的选择性要低1000 和 300 倍以上。 |
PC10853 | GR 94800 | 141636-65-9 | 速激肽NK2受体拮抗剂,GR 94800 是有效的、选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其对 NK2、NK1 和 NK3 受体的 pKB 值分别为 9.6、6.4 和 6.0。 |
PC10818 | MDL 29,913 | 135721-56-1 | NK2速激肽受体的选择性拮抗剂,MDL 29913 环肽是竞争性的 NK2 速激肽受体选择性拮抗剂,其 pA2 值为 8.66。 |
PC11165 | MEN 10376 | 135306-85-3 | NK2受体拮抗剂,Men 10376 是一种有效的选择性的 tachykinin NK-2 受体拮抗剂,对大鼠小肠 NK-2 受体的 Ki 值为 4.4 μM。 |