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Drug-Linker Conjugates for ADC

用于抗体药物缀合物(ADC)的药物接头缀合物包括活性细胞毒性药物和适当的接头。在与单克隆抗体连接之后,这些缀合物可以用于制造 ADC,它们是具有高选择性和细胞毒性的癌细胞靶向药物。药物接头缀合物中的药物单元是具有抗肿瘤活性的细胞毒性剂(即 ADC 细胞毒素或有效载荷) ,可分为 DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。多柔比星、 Pyrrolobenzodiazepines、 Camptothecins 和柔红霉素/多柔比星是 ADC 中最常用的 DNA 损伤剂,而受欢迎的微管蛋白抑制剂是 Auristatins 和 Maytansinoid。此外,还有许多传统的细胞毒药物可用于 ADC。目前正在进行临床评估的 ADC 接头大多分为两类: 可切割的和不可切割的。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素,而不可切割的接头需要 ADC 的抗体部分的蛋白水解降解来释放细胞毒性分子。

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