Histone demethylases(组蛋白去甲基化酶)

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone demethylases(组蛋白去甲基化酶) 相关产品（73）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC10170	2,4-Pyridinedicarboxylic Acid	499-80-9	组蛋白LSD抑制剂，2,4-吡啶二羧酸(2,4-PDCA)是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶抑制剂,其靶向JMJD2A(KDM4A)\KDM4C\KDM4E(IC50为1.4 μM)\KDM5B(IC50为3 μM)\KDM6A以及其他2-加氧酶
PC10180	AS8351	796-42-9	组蛋白去甲基化酶抑制剂，AS8351 是一种 KDM5B 抑制剂，可以诱导和维持有活性的染色质标记从而促进心肌细胞样细胞的产生
PC10240	Bizine	1591932-50-1	LSD1抑制剂,Bizine is a phenelzine analog that inhibits LSD1 with Ki of 59 nM, displays 23-fold, 63-fold, and >100-fold selectivity for LSD-1 over MAOA, MAOB, and LSD2 respectively.
PL15089	Bomedemstat dihydrochloride		Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
PL15096	Bomedemstat ditosylate	1990504-72-7	Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
PL15126	Bomedemstat hydrochloride		Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
PC10132	CBB1007	1379573-92-8	CBB1007可渗透入细胞，是hLSD1的选择性抑制剂，IC50为5.27 μM。
PL15088	CBB1007 hydrochloride		CBB1007 hydrochloride 是组蛋白去甲基化酶 LSD1 高效底物竞争性，可逆的，选择性的抑制剂，对 hLSD1 的 IC50 值为 5.27 uM。
PL15092	CBB1007 trihydrochloride		CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂，IC50值为5.27uM。
PL15123	Corin	1808113-09-8	Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂，其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM，对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
PC10205	CPI-455	1628208-23-0	CPI-455是一种KDM5抑制剂。IC50为10 nM。KDM5组蛋白去甲基化酶家族催化组蛋白H3赖氨酸4（H3K4）的去甲基化，并且为耐药存留癌细胞（DTP）存活所需。
PL15099	DDP-38003 trihydrochloride		DDP-38003 trihydrochloride是新颖，有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂，IC50值为84 nM。
PL15095	GSK 690 Hydrochloride		GSK 690 (Hydrochloride) 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 的可逆抑制剂，Kd 值为 9 nM，IC50 值为 37 nM。
PC10066	GSK J1	1373422-53-7	GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
PC10156	GSK J2	1394854-52-4	GSK J1（JMJD3（KDM6B）和UTX（KDM6A）抑制剂）的无活性对照，GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体，没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂。
PC10164	GSK J4 free base	1373423-53-0	组蛋白去甲基化酶JMJD3/UTX抑制剂，GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3 demethylase 抑制剂，抑制 KDM6B 和 KDM6A 的活性，IC50 值分别为 8.6 µM 和 6.6 µM
PC10065	GSK J4 HCl(free base)	1373423-53-0	GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3 demethylase 抑制剂，抑制 KDM6B 和 KDM6A 的活性，IC50 值分别为 8.6 µM 和 6.6 µM
PC10157	GSK J5	1394854-51-3	GSK J4（KDM抑制剂）的无活性异构体，SK J5是GSK J4的非活性异构体,也是非活性对照GSK J2的细胞可渗透性酯衍生物
PC10124	GSK J5 HCl(free base)	1394854-51-3	GSK J5是GSK J4的非活性异构体,也是非活性对照GSK J2的细胞可渗透性酯衍生物
PL15083	GSK-J1 lithium salt		GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。