PL15111
|
KDM5A-IN-1 |
1905481-36-8 |
KDM5A-IN-1 是一种有效的,口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM,56 nM 和 55 nM,对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A,2B,3B,4C,6A,7B) 的效力明显较低。 |
PL15116
|
KDOAM-25 citrate |
2448475-08-7 |
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。 |
PC10218
|
Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) |
927019-63-4 |
LSD1抑制剂-1是一种双胍多胺类似物,具有非竞争性和特异性LSD1抑制作用,体外10μM时LSD1活性剩余14.1%;H3K4me1和H3K4me2剂量依赖性地从0.25μM显着增加至10μM,而不影响HCT116中的全球H3K9me2人结肠癌细胞;与siRNA处理相比,特别是在SFRP4和SFRP5的情况下,诱导几种表观遗传沉默基因(包括SFRP1,SFRP4,SFRP5和GATA5)的再表达更有效。 |
PL06973
|
Methylstat |
1310877-95-2 |
Methylstat 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases) 抑制剂。Methylstat 具有抗增殖活性,低细胞毒性。Methylstat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Methylstat 增加 p53 和 p21 蛋白水平的表达。Methylstat 抑制由各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat 可用作化学探针以解决其在血管生成中的作用。 |
PC10142
|
ML324. |
1222800-79-4 |
ML324是一种有效的细胞可通透的JMJD2去甲基化酶抑制剂(IC50 = 920 nM) |
PC10209
|
N-Oxalylglycine |
5262-39-5 |
α-酮戊二酸依赖性酶(包括JMJD2A,JMJD2C和JMJD2E)的细胞渗透性抑制剂,IC50: 250 μM: inhibits α-ketoglutarate-dependent enzyme jumonji domain-containing protein 2 (JMJD2) A. |
PL15090
|
NCDM-32B |
1239468-48-4 |
NCDM-32B 是一种有效的选择性 KDM4 抑制剂,可抑制乳腺癌的生存能力和转化表型。 |
PL15115
|
NCGC00244536 |
2003260-55-5 |
NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂,IC50 值为10 nM。 |
PL15091
|
NCGC00247743 |
1435192-04-3 |
NCGC00247743 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 KDM4 抑制剂。 |
PL15085
|
NSC636819 |
1618672-71-1 |
NSC636819 是一种竞争性和选择性的 KDM4A/KDM4B 抑制剂。KDM4A/KDM4B 是前列腺癌的潜在进展因素。 NSC636819 具有研究癌症疾病特别是前列腺癌的潜力。 |
PL07502
|
OG-L002 |
1357302-64-7 |
OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。 |
PC10123
|
OG-L002 HCl |
1357298-75-9 |
LSD1抑制剂,OG-L002一种有效的和特异性的赖氨酸(K)特异性去甲基化酶1A(LSD1)抑制剂,IC50值为20 nM。 |
PC10215
|
PBIT |
2514-30-9 |
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C,IC50 分别为 6 和 4.9 μM。 |
PL15127
|
PFI-90 |
53995-62-3 |
PFI-90 是一种组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 选择抑制剂,可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。PFI-90 可诱导细胞凋亡和肌源性分化,导致细胞死亡的增加。PFI-90 具有潜在的抗肿瘤活性,来自专利 WO2021101929A1。 |
PL15124
|
Procaine hydrochloride |
51-05-8 |
Procaine hydrochloride 是 DNA 脱甲基剂。Procaine hydrochloride 通过多个靶标起作用,起效缓慢,作用持续时间短。 |
PL15118
|
Pulrodemstat benzenesulfonate |
2097523-60-7 |
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。 |
PL15121
|
QC6352 |
1851373-36-8 |
QC6352 是一种具有口服活性、选择性的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。 |
PC10231
|
RN-1 (hydrochloride) |
1781835-13-9 |
LSD1抑制剂,RN-1 is an inhibitor of lysine specific demethylase 1 (LSD1); exhibits selectivity for LSD1 over monoamine oxidase (MAO)-A and MAO-B (IC50 values are 70 nM, 0.51 and 2.79 μM respectively. |
PL15101
|
S2101 |
1239262-36-2 |
S2101 是一个赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,其 IC50 值为 0.99 μM, Ki 值为 0.61 μM,Kinact/Ki 值为 4560 M/s。 |
PL15086
|
S2116 |
2262489-89-2 |
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。 |