Cholecystokinin Receptor

Cholecystokinin receptors are a group of G-protein coupled receptors which bind the peptide hormones cholecystokinin (CCK) and gastrin. Two types of functional membrane receptors, cholecystokinin A receptor (CCK-AR), located mainly on pancreatic acinar cells, and CCK-BR, mostly in the stomach and nervous system tissues, have been identified as the endogenous receptors of CCK. Both have high affinity for the sulfated CCK octapeptide (CCK-8), whereas only the CCK-BR has high affinity for gastrin.

CCK is a peptide hormone discovered in the small intestine. Together with secretin and gastrin, CCK constitutes the classical gut hormone triad. In addition to gallbladder contraction, CCK also regulates pancreatic enzyme secretion and growth, intestinal motility, satiety signalling and the inhibition of gastric acid secretion. CCK is also a transmitter in central and intestinal neurons.

Cholecystokinin Receptor 相关产品（16）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06139	(Rac)-Sograzepide	168161-71-5	(Rac)-Sograzepide 是一种缩胆囊素 B (CCK-B) 受体拮抗剂，具有减少胃酸分泌的潜能。
PL03034	CCK-B Receptor Antagonist 2	155412-88-7	CCK-B Receptor Antagonist 2，化合物 15b，是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性，IC50 为 1.82 μM。
PL01559	Devazepide	103420-77-5	Devazepide (L-364,718) 是一种有效、竞争性、选择性、可口服的非肽类胆囊收缩素受体 (cholecystokinin (CCK) receptor) 拮抗剂，对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM，45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
PL02991	Dexloxiglumide	119817-90-2	Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体，可抑制胆囊收缩素-八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。
PL05960	Gastrin I, rat	81123-06-0	Gastrin I, rat 是一种肽激素，可有效刺激胃酸的分泌。
PL01579	L-365260 hemihydrate		L-365260 hemihydrate 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂，其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 hemihydrate 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 hemihydrate 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性，并防止 Morphine 耐受。
PL05578	Loxiglumide	107097-80-3	Loxiglumide 是缩胆囊素 (CCK-1) 受体拮抗剂。
PL05883	Mini Gastrin I, human TFA		Mini Gastrin I, human (TFA) 为由 13 个氨基酸组成的短的人胃泌素 (gastrin)。
PL04759	Nastorazepide	209219-38-5	Nastorazepide（Z-360）是一种选择性的, 口服有效的, 1,5-苯并二氮杂环衍生物胃泌素/胆囊收缩素2（CCK-2）受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
PL05228	Pentagastrin	5534-95-2	Pentagastrin (ICI-50123) 是一种有效具有选择性的胆囊收缩素 B (CCKB) 受体拮抗剂，对CCKB 和 CCKA 的 IC50 值为 11 nM。Pentagastrin 可增强胃粘膜对酸的防御机制，并保护胃粘膜免受损伤。
PL05499	Proglumide	6620-60-6	Proglumide 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化活性。
PL05756	Sincalide	25126-32-3	Sincalide (Cholecystokinin octapeptide, CCK‐8) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的氨基酸多肽激素类似物，在胆囊造影术中静脉使用。CCK‐8 是 CCK 的一个主要生物活性片段，它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌，使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛，从而使胆汁排入十二指肠。
PL05757	Sincalide ammonium	70706-98-8	Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的氨基酸多肽激素类似物，在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段，它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌，使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛，从而使胆汁排入十二指肠。
PL04279	Sograzepide	155488-25-8	Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效，高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC50 值为 0.1 nM，还抑制 Gastrin/CCK-A 活性， IC50 值为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑，克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合，Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
PL01859	SR 146131	221671-61-0	SR 146131是一种有效，有口服活性，选择性的非多肽缩胆囊素1 (cholecystokinin 1)受体激动剂。
PL02759	Tetragastrin	1947-37-1	Tetragastrin (Cholecystokinin tetrapeptide; CCK-4) 是胃泌素的 C-末端四肽，能刺激胃液分泌。Tetragastrin 是一种胆囊收缩素 (CCK-4) 受体激动剂。Tetragastrin 具有胃黏膜保护。