GPR109A

GPR109A 是一种 G 蛋白偶联的烟酸受体，但识别丁酸具有低亲和力。GPR109A 在结肠和肠上皮细胞面向管腔的顶膜中表达，受体将丁酸识别为配体。GPR109A 的表达在人类结肠癌、小鼠肠/结肠癌模型和结肠癌细胞系中沉默。GPR109A 的肿瘤相关沉默直接或间接地涉及 DNA 甲基化。GPR109A 在结肠癌细胞中的再表达诱导细胞凋亡，但仅在其配体丁酸盐和烟酸盐存在下。丁酸盐是组蛋白脱乙酰酶的抑制剂，但是在结肠癌细胞中激活 GPR109A 及其配体诱导的细胞凋亡不涉及组蛋白脱乙酰化的抑制。这种细胞凋亡的主要变化包括下调 Bcl-2、 bcl-xL 和细胞周期蛋白 D1，以及上调死亡受体途径。此外，GPR109A/丁酸盐抑制正常和癌症结肠细胞系以及正常小鼠结肠中的核因子 -κB 激活。这些研究表明，GPR109A 介导细菌发酵产物丁酸盐在结肠的抑瘤作用。

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货号	产品名	Cas	产品描述
PC10630	MK-6892	917910-45-3	GPR109A激动剂,MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
PC10760	PF-05212384 (PKI-587)	1197160-78-3	PI3Kα\PI3Kγ和mTOR抑制剂,Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα，PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为0.4 nM，5.4 nM 和 1.6 nM。