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GPR88

 

GPR88是一种孤儿 G蛋白连接接受器,属于甲类视紫红质家族。GPR88最初在人类和啮齿动物中被鉴定为纹状体特异性受体(命名为 Strg/GPR88) ,尽管它也在大脑皮层,中央延伸杏仁核,外侧,皮质,下丘脑和其他大脑区域中低水平表达。由于 GPR88受体的内源性激素或递质尚未确定,因此其特定的脑信号传导途径和生理功能在很大程度上是未知的。然而,几条证据表明,基于 GPR88在纹状体中中等刺状神经元(MSN)中特别强烈的表达,GPR88可能提供调节谷氨酸能和 GABA 能神经元的兴奋性以及调节对多巴胺能神经元的反应的重要作用。相反,谷氨酸能和多巴胺能消耗差异改变不同 MSN 亚群中的 Gpr88 mRNA 水平,表明神经传导调节 Gpr88基因表达。因此,GPR88与许多行为功能和反应有关,包括认知、情绪、运动控制和线索反应奖励学习。

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PL01013 (1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 1609563-71-4 (1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种有效的 GPR88 受体激动剂,非细胞体系下,EC50 值为 3 nM,细胞体系下 EC50 值为 603 nM。
PL01014 2-PCCA hydrochloride 2-PCCA hydrochloride 是一种外消旋体,为 GPR88 受体激动剂,在 HEK293 细胞中,可抑制 GPR88 介导的 cAMP 的产生,EC50 值为 116 nM。
PL02069 RTI-13951-33 hydrochloride RTI-13951-33 hydrochloride 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 hydrochloride 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。