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GPR6

GPR6是一种孤儿 G蛋白连接接受器,由于它识别一组大麻素配体,因此与大麻素家族有关。GPR6在人纹状体和下丘脑中高表达。GPR6被认为是治疗几种神经退行性疾病的可能靶点。实验证据表明,GPR6的消耗导致纹状体组织中多巴胺的增加和 cAMP 的减少,同时伴随着运动的改善。在帕金森病小鼠模型中,GPR6基因敲除导致该疾病特征的不自主运动减少。事实上,一些专利声称吡嗪衍生物作为 GPR6反向激动剂用于治疗帕金森病症状和其他运动障碍综合征。GPR6还参与其他神经系统疾病,如亨廷顿舞蹈症和阿尔茨海默病。此外,在 GPR6基因敲除小鼠模型中,仪器学习已被证明是受损的。

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PL03417 CVN424 2254706-21-1 CVN424 是一种具有口服活性和选择性的 GPR6 反向激动剂,Ki 为 9.4 nM,EC50 为 38 nM。CVN424 可以透过血脑屏障,具有用于帕金森病研究的潜力。