Cyclin dependent kinase (细胞周期蛋白依赖性激酶)
CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶。它们还参与调节转录、 mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是一种相对较小的蛋白质,分子量在34-40kDa 之间,其含量仅比激酶结构域多一点。事实上,当酵母细胞的 CDK 基因被同源的人类基因取代时,酵母细胞可以正常增殖。根据定义,CDK 结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白,CDK 几乎没有激酶活性,只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶。目前已知的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK1-20)约有20种。CDK1,4和5参与细胞周期,CDK7,8,9和11与转录相关。 CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定,大多数调节是翻译后的。CDK 结构和功能的大多数知识基于粟酒裂殖酵母(CDC2) ,酿酒酵母(CDC28)和脊椎动物(CDC2和 CDK2)的 CDK。CDK 调控的四个主要机制是细胞周期蛋白结合、 CAK 磷酸化、调节性抑制性磷酸化和 CDK 抑制性亚基结合。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL01375 | (-)-Enitociclib | 1610358-59-2 | (-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 BAY-1251152的一个对映体,旋光性为(-)。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 (PTEF/CDK9) 的抑制剂。 |
PL04372 | (E/Z)-Zotiraciclib citrate | (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2,JAK2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。 | |
PL04371 | (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride | 1321626-25-8 | (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2,JAK2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。 |
PC54778 | (R)-CR8 | 294646-77-8 | (R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。 |
PL04801 | (R)-CR8 trihydrochloride | 1786438-30-9 | (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。 |
PC54224 | (R)-Roscovitine | 186692-46-6 | Seliciclib (Roscovitine) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 CDKs 抑制剂,抑制 CDK5,Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM,0.65 μM,0.7 μM。 |
PL04003 | (S)-LY3177833 hydrate | 2733342-93-1 | (S)-LY3177833 ((S)-Example 2) hydrate 是一种具有口服活性的 CDC7 激酶抑制剂。(S)-LY3177833 hydrate 具有广泛的体外抗癌活性。 |
PL01374 | (±)-Enitociclib | 1610358-53-6 | (±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的消旋混合物。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。 |
PL01339 | 3MB-PP1 | 956025-83-5 | 3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK;IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (<i>Candida albicans</i>) 的菌丝形成和细胞分裂研究。 |
PL01972 | 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime | 331467-03-9 | 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β,CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。 |
PL06291 | 6-(Dimethylamino)purine | 938-55-6 | 6-(Dimethylamino)purine 是蛋白激酶和 CDK 的双抑制剂。 |
PL02483 | 7BIO | 916440-85-2 | 7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍<sup>[1]</sup>。 |
PL04607 | Abemaciclib | 1231929-97-7 | Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。 |
PL02850 | Abemaciclib metabolite M18-d8 | Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729),Abemaciclib 的代谢物, 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。 | |
PL02951 | Abemaciclib metabolite M2-d6 | Abemaciclib metabolite M2-d6 是 Abemaciclib metabolite M2 的氘代物。Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物,为有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 值为 1-3 nM。具有抗肿瘤活性。 | |
PL04606 | Abemaciclib methanesulfonate | 1231930-82-7 | Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂,抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。 |
PL04608 | Abemaciclib-d8 | 2088650-53-5 | Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。 |
PL01672 | Alsterpaullone | 237430-03-4 | Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。 |
PL04557 | AMG 925 | 1401033-86-0 | AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂,IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。 |
PL04558 | AMG 925 HCl | 1401034-19-2 | AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂,IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。 |