CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶。它们还参与调节转录、 mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是一种相对较小的蛋白质，分子量在34-40kDa 之间，其含量仅比激酶结构域多一点。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源的人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性，只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶。目前已知的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK1-20)约有20种。CDK1,4和5参与细胞周期，CDK7,8,9和11与转录相关。 CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后的。CDK 结构和功能的大多数知识基于粟酒裂殖酵母(CDC2) ，酿酒酵母(CDC28)和脊椎动物(CDC2和 CDK2)的 CDK。CDK 调控的四个主要机制是细胞周期蛋白结合、 CAK 磷酸化、调节性抑制性磷酸化和 CDK 抑制性亚基结合。

CDK 相关产品（201）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL01375	(-)-Enitociclib	1610358-59-2	(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 BAY-1251152的一个对映体，旋光性为(-)。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 (PTEF/CDK9) 的抑制剂。
PL04372	(E/Z)-Zotiraciclib citrate		(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
PL04371	(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride	1321626-25-8	(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
PC54778	(R)-CR8	294646-77-8	(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
PL04801	(R)-CR8 trihydrochloride	1786438-30-9	(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
PC54224	(R)-Roscovitine	186692-46-6	Seliciclib (Roscovitine) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。
PL04003	(S)-LY3177833 hydrate	2733342-93-1	(S)-LY3177833 ((S)-Example 2) hydrate 是一种具有口服活性的 CDC7 激酶抑制剂。(S)-LY3177833 hydrate 具有广泛的体外抗癌活性。
PL01374	(±)-Enitociclib	1610358-53-6	(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的消旋混合物。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。
PL01339	3MB-PP1	956025-83-5	3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK；IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (<i>Candida albicans</i>) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
PL01972	5-Iodo-indirubin-3'-monoxime	331467-03-9	5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β，CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC50 值分别为 9，20 和 25 nM。
PL06291	6-(Dimethylamino)purine	938-55-6	6-(Dimethylamino)purine 是蛋白激酶和 CDK 的双抑制剂。
PL02483	7BIO	916440-85-2	7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍<sup>[1]</sup>。
PL04607	Abemaciclib	1231929-97-7	Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
PL02850	Abemaciclib metabolite M18-d8		Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
PL02951	Abemaciclib metabolite M2-d6		Abemaciclib metabolite M2-d6 是 Abemaciclib metabolite M2 的氘代物。Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，为有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 值为 1-3 nM。具有抗肿瘤活性。
PL04606	Abemaciclib methanesulfonate	1231930-82-7	Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
PL04608	Abemaciclib-d8	2088650-53-5	Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
PL01672	Alsterpaullone	237430-03-4	Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
PL04557	AMG 925	1401033-86-0	AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂，IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
PL04558	AMG 925 HCl	1401034-19-2	AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂，IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。