CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶。它们还参与调节转录、 mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是一种相对较小的蛋白质，分子量在34-40kDa 之间，其含量仅比激酶结构域多一点。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源的人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性，只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶。目前已知的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK1-20)约有20种。CDK1,4和5参与细胞周期，CDK7,8,9和11与转录相关。 CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后的。CDK 结构和功能的大多数知识基于粟酒裂殖酵母(CDC2) ，酿酒酵母(CDC28)和脊椎动物(CDC2和 CDK2)的 CDK。CDK 调控的四个主要机制是细胞周期蛋白结合、 CAK 磷酸化、调节性抑制性磷酸化和 CDK 抑制性亚基结合。

CDK 相关产品（201）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL03677	Cirtuvivint	2143917-62-6	Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的具有口服活性的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，可用于实体瘤的研究。
PL01444	CK7	507487-89-0	CK7，一种 Cdk2/9 抑制剂，可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。
PL03333	CKI-7 free base	120615-25-0	CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50 为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
PL02259	CLK-IN-T3	2109805-56-1	CLK-IN-T3 是一种高效，选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM，15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
PL01382	CLK1-IN-1	2123491-32-5	CLK1-IN-1 是一个有效的、Cdc2-like 激酶 (CLK1) 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 2 nM。
PL02766	CP-10	2366268-80-4	CP-10 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
PL04321	CP681301	865317-32-4	CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
PL03950	CPS2	2756741-90-7	CPS2是一种高效、选择性、不可逆的 PROTAC CDK2 降解剂 (IC50= 24 nM)。CPS2 可用于研究急性髓系白血病。
PL04041	CTX-712	2144751-78-8	CTX-712 是 cdc2 样激酶 (CLK) 的有效抑制剂。CTX-712 抑制 CLK 激酶活性，从而抑制癌症存活和癌细胞生长。CTX-712 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利JPWO2017188374A1，化合物 286)。
PL04416	CVT-313	199986-75-9	CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
PL02203	Dalpiciclib hydrochloride		Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
PL05837	DAPK Substrate Peptide TFA		DAPK Substrate Peptide TFA 是一种合成的死亡相关蛋白激酶 (DAPK) 的肽底物， Km 为 9 μM。
PL04242	DB1113	2769753-53-7	DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK
PL04044	dCeMM2	296771-07-8	dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
PL04045	dCeMM3	311787-85-6	dCeMM3 (Compound 3) 是一种胶降解剂。dCeMM3 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
PL03670	DD-03-156		DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。
PL02549	DRAK2-IN-1	871837-60-4	DRAK2-IN-1，化合物 16，是一种有效的选择性 ATP 竞争性的 DRAK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 3 nM 和 0.26 nM。DRAK2-IN-1 对 DRAK1 具有抑制作用 (IC50=51 nM)。
PL04059	DS96432529		DS96432529 是一种具有口服活性和 CDK8 抑制活性的强效骨合成代谢剂。
PL04095	Eciruciclib	1868086-40-1	Eciruciclib 是一种抗肿瘤试剂，也是有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
PL01898	EHT 5372	1425945-63-6	EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。