CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶。它们还参与调节转录、 mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是一种相对较小的蛋白质，分子量在34-40kDa 之间，其含量仅比激酶结构域多一点。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源的人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性，只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶。目前已知的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK1-20)约有20种。CDK1,4和5参与细胞周期，CDK7,8,9和11与转录相关。 CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后的。CDK 结构和功能的大多数知识基于粟酒裂殖酵母(CDC2) ，酿酒酵母(CDC28)和脊椎动物(CDC2和 CDK2)的 CDK。CDK 调控的四个主要机制是细胞周期蛋白结合、 CAK 磷酸化、调节性抑制性磷酸化和 CDK 抑制性亚基结合。

CDK 相关产品（201）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL03307	BS-181	1092443-52-1	BS-181 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50=21 nM)，与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断 CDK1、4 和 6)。BS-181 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BS-181 具有癌症研究相关研究的潜力。
PL03308	BS-181 hydrochloride	1397219-81-6	BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。
PL01937	BSJ-03-123	2361493-16-3	BSJ-03-123是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是有效，新颖的CDK6选择性的小分子降解剂。
PL03567	BSJ-03-204	2349356-09-6	BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
PL03569	BSJ-04-132	2349356-39-2	BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
PL03806	BSJ-4-116	2519823-34-6	BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂，IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
PL01881	Butyrolactone I	87414-49-1	Butyrolactone I 是 CDK1 的 ATP 竞争性抑制剂，是 <i>A.terreus</i> 的次级代谢产物。Butyrolactone I 在非小细胞肺癌、小细胞肺癌和前列腺癌细胞系中具有抗肿瘤作用。
PL02636	Casein Kinase inhibitor A51	2079068-74-7	Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
PL02637	Casein Kinase inhibitor A86	2079069-01-3	Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
PC54262	CAY10554	267654-00-2	BML-259 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 5 (Cdk5)抑制剂，对 Cdk5 和 Cdk2 的 IC50 分别为 64 和 98 nM。
PC54307	CAY10574	140651-18-9	CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1，IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
PL01688	CC-671	1618658-88-0	CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的 IC50 值分别为 0.005 和 0.006 μM。
PL04994	CCT-251921	1607837-31-9	CCT-251921是有效，选择性，有口服活性的CDK8抑制剂；IC50值为2.3 nM。
PL01239	Cdc7-IN-1	1402055-25-7	Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂，在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM，具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7，诱导细胞死亡。
PL03148	Cdc7-IN-5	1402057-86-6	Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
PL03129	CDK-IN-2	1269815-17-9	CDK-IN-2是CDK特异性抑制剂，IC50值为<8 nM。
PL05155	CDK-IN-6	779353-02-5	CDK-IN-6，是一类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，是一种具有抗癌活性的 CDK 抑制剂。
PL02075	CDK12-IN-2	2244987-03-7	CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
PL02024	CDK12-IN-3	2220184-50-7	CDK12-IN-3 是一种有效，选择性的 CDK12 抑制剂，酶试验中 IC50 值为 491 nM。
PL03831	CDK12-IN-5	2651200-35-8	CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。