钠通道

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na⁺) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL11359	(R)-Funapide	1259933-15-7	(R)-Funapide ((R)-TV 45070) 是 Funapide 活性较低的 R-对映异构体。Funapide 是一种有效的 Nav1.7 钠通道阻滞剂，可用于疼痛研究。
PL11400	(S)-Propafenone	107381-32-8	(S)-Propafenone ((S)-SA-79) 是 Propafenone 的 S- 对映体。(S)-Propafenone ((S)-SA-79) 具有 β- 阻断作用，具有钠依赖型通道的 1 类抗心律失常活性。
PC12412	5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride)	2235-97-4	NHE1、NHE2和NHE3抑制剂,5-(N,N)-Dimethylamiloride Hydrochloride is a Na(+)-H+ exchange inhibitor.
PL11393	5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride	1428-95-1	5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride)，是 amiloride 的衍生物，也是一种有效的 Na⁺/H⁺ 交换抑制剂，降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂，抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制，EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
PC12381	A 887826	1266212-81-0	电压依赖性Nav1.8钠通道阻滞剂,A-887826 是一种高效、选择性的，口服有效的，电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂，其 IC50 值为 11 nM。在体内，A-88782 6可减轻神经性触觉痛。
PL11363	A-317567	371217-32-2	A-317567 是一种有效的酸敏感离子通道 3 (ASIC-3) 抑制剂，IC50 为 1.025 μM。A-317567 具有抗抑郁和缓解疼痛作用。
PC54330	A-803467	944261-79-4	A-803467 是一种强效、选择性的河豚毒素不敏感型 Nav1.8 钠通道阻断剂 (IC50=8 nM)。A-803467 在神经性疼痛和炎症性疼痛模型中有缓解疼痛作用。A-803467 通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。
PL11343	ABBV-318	1802848-94-7	ABBV-318 是一种有效的 Nav1.7/ Nav1.8 阻滞剂，抑制 hNav1.7 和 hNav1.8 的 IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。ABBV-318 可以用于疼痛相关研究。
PL11367	AM-2099	1443373-17-8	AM-2099是电压门控钠通道Nav1.7的有效，选择性的抑制剂，对人类Nav1.7的IC50值为0.16 μM。
PC11949	Ambroxol HCl	23828-92-4	TTX抗性Na+电流抑制剂,Ambroxol hydrochloride (NA-872 hydrochloride) 是前药溴己辛的活性代谢产物，具有强效祛痰作用。Ambroxol hydrochloride 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase) 伴侣，可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol hydrochloride 可诱导肺自噬，并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。
PC11950	Amiloride HCl dihydrate.	17440-83-4	有效上皮钠通道（ENaC）阻断剂,Amiloride hydrochloride dihydrate 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。
PL11403	Amiloride hydrochloride	2016-88-8	Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。
PL06881	Amitriptyline-d3 hydrochloride	342611-00-1	Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和
PL06863	Amitriptyline-d6 (hydrochloride)	203645-63-0	Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA
PL11346	AZ194	2241651-99-8	AZ194是一流的口服活性 CRMP2-Ubc9 相互作用抑制剂和 NaV1.7 抑制剂 (IC50=1.2 μM)。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。具有抗伤害作用。
PL11372	Benzocaine	94-09-7	Benzocaine 作用电压门控Na⁺通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
PL11334	Benzocaine-(ethyl-d5)	1219803-76-5	Benzocaine-(ethyl-d5) 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na⁺通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
PL11354	Benzonatate	104-31-4	Benzonatate (Benzononatine) 是一种外周口服镇咳药，可抑制咳嗽延伸受体 (cough stretch receptors) 的活性。Benzonatate 由于丁卡因样代谢物，对呼吸延伸受体具有钠通道阻断特性 (sodium channel) 和局部麻醉作用。
PL11368	BI 01383298	2227549-00-8	BI 01383298 是一种有效的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂，在肝脏中高度表达。
PL11341	Bliretrigine	1233229-75-8	Bliretrigine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Bliretrigine 有缓解疼痛的作用。

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