PL11359
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(R)-Funapide |
1259933-15-7 |
(R)-Funapide ((R)-TV 45070) 是 Funapide 活性较低的 R-对映异构体。Funapide 是一种有效的 Nav1.7 钠通道阻滞剂,可用于疼痛研究。 |
PL11400
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(S)-Propafenone |
107381-32-8 |
(S)-Propafenone ((S)-SA-79) 是 Propafenone 的 S- 对映体。(S)-Propafenone ((S)-SA-79) 具有 β- 阻断作用,具有钠依赖型通道的 1 类抗心律失常活性。 |
PC12412
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5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride) |
2235-97-4 |
NHE1、NHE2和NHE3抑制剂,5-(N,N)-Dimethylamiloride Hydrochloride is a Na(+)-H+ exchange inhibitor. |
PL11393
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5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride |
1428-95-1 |
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na<sup>+</sup>/H<sup>+</sup> 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。 |
PC12381
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A 887826 |
1266212-81-0 |
电压依赖性Nav1.8钠通道阻滞剂,A-887826 是一种高效、选择性的,口服有效的,电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂,其 IC50 值为 11 nM。在体内,A-88782 6可减轻神经性触觉痛。 |
PL11363
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A-317567 |
371217-32-2 |
A-317567 是一种有效的酸敏感离子通道 3 (ASIC-3) 抑制剂,IC50 为 1.025 μM。A-317567 具有抗抑郁和缓解疼痛作用。 |
PC54330
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A-803467 |
944261-79-4 |
A-803467 是一种强效、选择性的河豚毒素不敏感型 Nav1.8 钠通道阻断剂 (IC50=8 nM)。A-803467 在神经性疼痛和炎症性疼痛模型中有缓解疼痛作用。A-803467 通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用,增强了传统抗癌物的化疗敏感性。 |
PL11343
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ABBV-318 |
1802848-94-7 |
ABBV-318 是一种有效的 Nav1.7/ Nav1.8 阻滞剂,抑制 hNav1.7 和 hNav1.8 的 IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。ABBV-318 可以用于疼痛相关研究。 |
PL11367
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AM-2099 |
1443373-17-8 |
AM-2099是电压门控钠通道Nav1.7的有效,选择性的抑制剂,对人类Nav1.7的IC50值为0.16 μM。 |
PC11949
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Ambroxol HCl |
23828-92-4 |
TTX抗性Na+电流抑制剂,Ambroxol hydrochloride (NA-872 hydrochloride) 是前药溴己辛的活性代谢产物,具有强效祛痰作用。Ambroxol hydrochloride 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase) 伴侣,可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol hydrochloride 可诱导肺自噬,并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。 |
PC11950
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Amiloride HCl dihydrate. |
17440-83-4 |
有效上皮钠通道(ENaC)阻断剂,Amiloride hydrochloride dihydrate 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。 |
PL11403
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Amiloride hydrochloride |
2016-88-8 |
Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。 |
PL06881
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Amitriptyline-d3 hydrochloride |
342611-00-1 |
Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 <a hre |
PL06863
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Amitriptyline-d6 (hydrochloride) |
203645-63-0 |
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA |
PL11346
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AZ194 |
2241651-99-8 |
AZ194是一流的口服活性 CRMP2-Ubc9 相互作用抑制剂和 NaV1.7 抑制剂 (IC50=1.2 μM)。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。具有抗伤害作用。 |
PL11372
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Benzocaine |
94-09-7 |
Benzocaine 作用电压门控Na<sup>+</sup>通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。 |
PL11334
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Benzocaine-(ethyl-d5) |
1219803-76-5 |
Benzocaine-(ethyl-d5) 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na<sup>+</sup>通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。 |
PL11354
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Benzonatate |
104-31-4 |
Benzonatate (Benzononatine) 是一种外周口服镇咳药,可抑制咳嗽延伸受体 (cough stretch receptors) 的活性。Benzonatate 由于丁卡因样代谢物,对呼吸延伸受体具有钠通道阻断特性 (sodium channel) 和局部麻醉作用。 |
PL11368
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BI 01383298 |
2227549-00-8 |
BI 01383298 是一种有效的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂,在肝脏中高度表达。 |
PL11341
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Bliretrigine |
1233229-75-8 |
Bliretrigine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Bliretrigine 有缓解疼痛的作用。 |