PL09999
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Flecainide-d3 |
127413-31-4 |
Flecainide-d3 是 Flecainide 的氘代物。 |
PL11329
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Flecainide-d4 (acetate) |
1276197-21-7 |
Flecainide-d4 (acetate) 是 Flecainide acetate 的氘代物。Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道,能抗心律失常。 |
PL11355
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Fosphenytoin disodium |
92134-98-0 |
Fosphenytoin sodium 是 phenytoin 的前提药物,具有抗惊厥等功效。其主要机制是阻断神经元钠通道,从而限制动作电位的重复放电。 |
PL11396
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Funapide |
1259933-16-8 |
Funapide (TV 45070; XEN402) 是一个有效的 Sodium Channel Nav1.7 抑制剂。 |
PL11374
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GDC-0276 |
1494581-70-2 |
GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂,其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好,显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛药物缺陷,如成瘾和脱靶副作用的相关研究。 |
PL11353
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GDC-0310 |
1788063-52-4 |
GDC-0310 是选择性的 Nav1.7 酰磺酰胺抑制剂,其对 hNav1.7 的 IC50 值为 0.6 nM。 |
PL09131
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GNE-0439 |
1241902-40-8 |
GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。 |
PL11375
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GNE-131 |
1629063-81-5 |
GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。 |
PL11383
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GS967 |
1262618-39-2 |
GS967 (GS-458967)是有效地选择性的心脏晚期钠电流抑制剂(late INa),在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21 μM。 |
PC12059
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GSK1014802(CNV1014802) |
934240-30-9 |
钠通道阻滞剂,CNV1014802(GSK-1014802)是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。 |
PL11395
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GX-201 |
1788071-27-1 |
GX-201 是选择性的 NaV1.7 抑制剂,其对 hNaV1.7 的 IC50 值为 <3.2 nM。 |
PL11397
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Halazone |
80-13-7 |
Halazone 是一种非典型的抗菌磺酰胺衍生物,是碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂,Kd 值为 1.45 µM。Halazone 可保护钠通道免于灭活。Halazone 被广泛用于饮用水消毒。 |
PL11332
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Harpactira Baviana Venom |
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Harpactira Baviana Venom (Baboon Tarantula Venom) 是一种蜘蛛毒液,能够从皇帝巴布蜘蛛蜘蛛中获得。Harpactira Baviana Venom 可以调节 NaV1.8 和诱导痛觉过敏。 |
PC12032
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Huwentoxin IV |
526224-73-7 |
NaV1.7通道阻断剂,Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7,Nav1.2,Nav1.3 和 Nav1.4,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 对炎性和神经性疼痛的动物模型具有镇痛作用。 |
PC11953
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Ibutilide Fumarate |
122647-32-9 |
III类抗心律失常药物,Ibutilide延胡索酸盐是III类抗心律失常化合物,可作用于急性心梗阻。 |
PC12053
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ICA 121431 |
313254-51-2 |
人类NaV1.3和NaV1.1通道抑制剂,ICA-121431是大鼠Nav1.7离子通道高效抑制剂,IC50值为19nM,但对人、狗以及小鼠的Nav1.7作用基本无。 |
PC12048
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Jingzhaotoxin III |
925463-91-8 |
NaV1.5通道阻断剂,Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。 |
PC12327
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KC 12291 hydrochloride |
181936-98-1 |
电压门控钠通道阻断剂 |
PL11340
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Licarbazepine-d3 |
1189917-36-9 |
Licarbazepine-d3 是 Licarbazepine (HY-108506) 的氘代物。Licarbazepine 是一种电压门控钠通道 (sodium channel) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用。 |
PL11388
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Licarbazepine-d4 |
1020719-39-4 |
Licarbazepine-d4 是 Licarbazepine (HY-108506) 的氘代物。Licarbazepine 是一种电压门控钠通道 (sodium channel) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用。 |