GDC-0310|1788063-52-4|-陌孚医药/Medlife

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GDC-0310

目录号: PL11353 纯度: ≥99%

CAS No. :1788063-52-4

商品编号	规格	价格	会员价
PL11353-5mg	5mg	¥8036.00	请登录
PL11353-10mg	10mg	¥13661.00	请登录
PL11353-50mg	50mg	询价	询价
PL11353-100mg	100mg	询价	询价

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中文名称	GDC-0310
英文名称	GDC-0310
英文别名	BDBM70937;72GO7NL642;US9694002, 100;Benzamide, 5-cyclopropyl-4-((1-((1S)-1-(3,5-dichlorophenyl)ethyl)-4-piperidinyl)methoxy)-2-fluoro-N-(methylsulfonyl)-;Unii-72GO7NL642;GDC-0310
Cas No.	1788063-52-4
分子式	C₂₅H₂₉Cl₂FN₂O₄S
分子量	543.48
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

GDC-0310 是选择性的 Na_v1.7 酰磺酰胺抑制剂，其对 hNa_v1.7 的 IC₅₀ 值为 0.6 nM。

生物活性

GDC-0310 is a selective acyl-sulfonamide Na v 1.7 inhibitor, with an IC 50 of 0.6 nM for hNa v 1.7.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

hNav1.4 3.4 nM (IC50) hNav1.2

体外研究(In Vitro)

GDC-0310 exhibits an EC50 of 1.1 μM in vivo and a Ki of 1.8 nM for Nav1.7. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

GDC-0310 shows substantially improved Na v selectivity and ADME properties.
GDC-0310 exhibits t1/2 values of 5 h, 46 h and 4.4 h in rat (5 mg/kg, iv), dog (1 mg/kg, iv) and cynomolgus monkeys (2 mg/kg, iv), respectively.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Brian S Safina, et al. Discovery of Acyl-sulfonamide Na v 1.7 Inhibitors GDC-0276 and GDC-0310. J Med Chem. 2021 Mar 25;64(6):2953-2966.
[2]. Lei Xu, et al. Voltage-gated sodium channels: structures, functions, and molecular modeling. Drug Discov Today. 2019 Jul;24(7):1389-1397.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 4 mg/mL (7.36 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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