PF-06761281
目录号: PL11337
CAS No. :1854061-19-0
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中文名称
PF-06761281
英文名称
PF-06761281
英文别名
(2R)-2-Hydroxy-2-[2-(2-methoxy-5-methyl-3-pyridinyl)ethyl]-butanedioic acid;BDBM50149244;SB19767;J3.605.617G;(R)-2-Hydroxy-2-[2-(2-methoxy-5-methyl-3-pyridinyl)ethyl]succinic acid;PF-06761281;(R)-2-Hydroxy-2-(2-(2-methoxy-5-methylpyridin-3-yl)ethyl)-succinic acid
Cas No.
1854061-19-0
分子式
C13H17NO6
分子量
283.28
包装储存
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产品详情
PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效的、具有口服活性的、部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT/SLC13A5) 抑制剂,对 HEKNaCT、 HEKNaDC1 和 HEKNaDC3 的 IC50 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 µM。
生物活性
PF-06761281 (Compound 4a) is a potent, orally active, partial selective sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) inhibitor with IC 50 values of 0.51, 13.2 and 14.1 μM against HEK NaCT , HEK NaDC1 and HEK NaDC3 , respectively.
IC50 & Target[1][2]
IC50: 0.51 μM (HEKNaCT), 13.2 μM (HEKNaDC1), 14.1 μM (HEKNaDC3)
体外研究(In Vitro)
PF-06761281 (Compound 4a) inhibits citrate uptake with IC50 values of 0.12, 0.21 and 0.74 μM in rat, mouse and human Heps. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
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参考文献
[1]. Huard K, et al. Optimization of a Dicarboxylic Series for in Vivo Inhibition of Citrate Transport by the Solute Carrier 13 (SLC13) Family. J Med Chem. 2016 Feb 11;59(3):1165-75.
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2