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Na+/H+ Exchanger

Na+/H+ exchanger (sodium/hydrogen exchanger, NHE) family exchanges Na+ for H+ according to their concentration gradients, thus promotes the regulation of the stability of cytoplasmic pH and cell volume.

There are nine isoforms of NHE in humans, some NHEs function primarily on the plasma membrane, and others are present on intracellular organelles. NHE1 is expressed in the plasma membrane of virtually all tissues and plays an important role in cardiac health. NHE2 is expressed in the gastrointestinal (GI) tract and contributes to the maintenance of stomach pH and homeostasis, whereas NHE3 predominates in the GI tract and kidneys. NHE4 and NHE5 are abundant in the stomach and brain, respectively. NHE6-9 are expressed in the intracellular compartments of many organ system membranes, but of these NHE8 is the exception and expressed apically.

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货号 产品名 Cas 产品描述
PL07619 BI-9627 1204329-34-9 BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (药物-药物相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
PL07618 BI-9627 hydrochloride 1422252-46-7 BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (药物-药物相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
PL07616 EIPA hydrochloride 1345839-28-2 EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 可通过抑制 Na<sup>+</sup>/H<sup>+</sup>-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA hydrochloride 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。
PL07612 Eniporide hydrochloride 211813-86-4 Eniporide hydrochloride (EMD-96785 hydrochloride)是有效地 Na+/H+ 交换抑制剂。
PL07617 FR183998 free base 239440-20-1 FR183998 free base 是一种有效的 Na<sup>+</sup>/H<sup>+</sup>-exchange 抑制剂,通过测量在大鼠淋巴细胞、血小板及人血小板 pHi 值的变化中,得到 IC50 值分别为 0.3 nM,6.5 nM 和 3.1 nM。
PL07610 NHE3-IN-1 632355-68-1 NHE3-IN-1是钠/质子交换类型3 (sodium/proton exchanger type 3 (NHE-3)) 的抑制剂, 来自专利WO 2011019784 A1。
PL07611 NHE3-IN-2 92434-13-4 NHE3-IN-2 是一种 Na<sup>+</sup>/H<sup>+</sup> 交换体 3 (NHE3) 抑制剂 (详细信息请参考专利 WO2001079186A1 6-Chlor-4-phenyl-2-chinazolinyl-guanidin)。
PL07614 Rimeporide 187870-78-6 Rimeporide (EMD-87580) 是一种有效的选择性 Na<sup>+</sup>/H<sup>+</sup> 交换泵 (NHE-1) 抑制剂。
PL07615 Tenapanor 1234423-95-0 Tenapanor (AZD1722) 是一种有效且具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3) (sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)) 抑制剂。Tenapanor 主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道对磷酸盐的吸收。Tenapanor 具有研究高磷血症的潜力。
PL07613 Zoniporide hydrochloride hydrate 863406-85-3 Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。