DGK

DGK (二酰基甘油激酶) 调节 DAG 和磷脂酸 (PA) 之间的平衡。DGK 磷酸化 DAG 以生成 PA。DGK 有 10 种哺乳动物DGK亚型 (α-κ)，且具有亚型特异的组织分布，可分为5类。其中，DGKα 和 DGKζ 特异性调节在刺激 T 细胞受体后作为第二信使产生的 DAG 库。而 DGKζ 是 T 细胞中的主要亚型。某些 DGK 亚型的失调会导致 PKC 的 DAG 激活、胰岛素信号减弱和葡萄糖代谢失调。DGK 在许多生理事件中发挥作用，包括细胞增殖和迁移、葡萄糖摄入、免疫和神经元网络构建。

DGK (Diacylglycerol Kinase) modulates the balance between DAG and phosphatidic acid (PA). DGK phorylates DAG to generate PA. DGK has ten mammalian DGK subtypes (α-κ) with subtype-specific tissue distribution, and they can be classified into 5 types. Among them, DGKα and DGKζ specifically regulate the pool of DAG that is generated as a second messenger after stimulation of the T cell receptor. Whereas, DGKζ is the dominant isoform in T cells. Dysregulation of certain DGK isoforms leads to DAG-activation of PKC, attenuation of insulin signaling, and dysregulation of glucose metabolism. DGK plays a role in many physiological events, including cell proliferation and migration, glucose intake, immunity and neuronal network construction.

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL02505	(5Z,2E)-CU-3	1815598-71-0	(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
PL03527	DGK-IN-1	2407892-34-4	DGK-IN-1 是一种 T 细胞激活剂，来自专利 WO2020006018A1，例 25。DGK-IN-1 可用于肿瘤免疫。