Aryl Hydrocarbon Receptor（芳基烃受体）

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR or AHR) is a cytoplasmic receptor and transcription factor that belongs to the family of basic helix-loop-helix transcription factors. The AhR is activated or inhibited by various types of exogenous and endogenous ligands. AhR is an important factor in immunity and tissue homeostasis, and structurally diverse compounds from the environment, diet, microbiome, and host metabolism can induce AhR activity, such as 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD).

Endogenous ligands include indigoids, heme metabolites, eicosanoids, tryptophan derivatives, and equilenin. Exogenous ligands include polycyclic aromatic hydrocarbons, polychlorinated biphenyls, natural compounds, and small molecule compounds. The different structures and properties of AhR ligands mean that when they combine with AhR they have distinct biological effects.

Unliganded AHR is sequestered in the cytoplasm by chaperone proteins including Hsp90, AHR-interacting protein (AIP), and p23. Upon ligand binding, AHR translocates to the nucleus and heterodimerizes with ARNT. The AHR-ARNT complex regulates transcription by binding with high affinity to specific DNA sequences termed aryl hydrocarbon response elements located in the regulatory regions of target genes including CYP1A1, CYP1B1, and TIPARP.

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL13919	1,4-Chrysenequinone	100900-16-1	1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类，可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。
PL13921	AHR antagonist 2	2338747-54-7	AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.885，2.03 nM，详情请参见专利 WO2019101641A1，example 1。
PL13920	AHR antagonist 5	2247953-39-3	AHR antagonist 5 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。
PL13922	ANI-7	931417-26-4	ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
PL13912	BAY 2416964	2242464-44-2	BAY 2416964 是一种有效的,口服活性的芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂，其 IC50 为 341 nM，可用于实体瘤的研究。详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 192。
PL13924	BAY-218	2162982-11-6	BAY-218 (AHR antagonist 1) 是一种芳烃受体 (AHR) 拮抗剂。 BAY-218 在 U87 胶质母细胞瘤细胞中具有 AHR 抑制活性，IC50 为 39.9 μM。BAY-218 可用于研究癌症或免疫反应失调的病症。
PL13913	Carbidopa-d3 (monohydrate)	1276197-58-0	Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
PC54052	CAY10465	688348-33-6	CAY 10465 是一种选择性的，高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂，Ki 值为 0.2 nM，对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (Ki >100000 nM)。
PL13918	CHD-5	289494-16-2	CHD-5 是一种有效的 AhR (芳香烃受体)拮抗剂。
PL13158	FICZ	172922-91-7	FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂，Kd值为70 pM。
PL13127	GNF351	1227634-69-6	GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争，IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。
PL13915	L-Kynurenine-d4	2672568-86-2	L-Kynurenine-d4 是 L-Kynurenine 的氘代物。L-Kynurenine 是 L-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。
PL13914	L-Kynurenine-d4-1	194546-33-3	L-Kynurenine-d4-1 是 L-Kynurenine 氘代物。L-Kynurenine是L-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。
PL13916	Mivotilate	130112-42-4	Mivotilate 是一种非毒性的，有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂，具有护肝作用。
PL13923	Prochloraz	67747-09-5	Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 是雌激素受体 (ER) 和雄激素受体 (AR) 拮抗剂以及芳香酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值分别为 25 μM、4 μM 和 0.3 μM。Prochloraz 也能够激活芳烃受体 (AhR)，EC50 为 1 μM。
PL08739	Skatole-d3	111399-60-1	Skatole-d3 是 Skatole 的氘代物。Skatole 是肠道菌群产生的物质，通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。
PC54407	StemRegenin 1	1227633-49-9	StemRegenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂，IC50 为 127 nM。
PL13925	VAF347	574759-62-9	VAF347 是一种细胞可渗透且高度亲和力的芳烃受体 (AhR) 激动剂，可诱导 AhR 信号传导。VAF347 抑制颗粒单核细胞 (GM 期) 前体中 CD14<sup>+</sup>CD11b<sup>+</sup> 单核细胞的发育。VAF347 具有抗炎作用。
PL13917	β-Naphthoflavone	6051-87-2	β-Naphthoflavone 是芳香烃受体的非致癌激动剂，被用作诱导芳香烃受体转录活性的阳性对照。β-Naphthoflavone 可抑制过氧化氢诱导的细胞凋亡。

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