FXR

Farnesoid X receptor (FXR) is a ligand-activated transcription factor belonging to the nuclear receptor superfamily. FXR regulates the expression of various genes by binding to DNA either as a monomer or a heterodimer with the common partner for NRs, retinoid x receptor (RXR), to FXR response elements. Two known FXR genes exist, the FXRα and FXRβ.

FXR is mainly expressed in liver and small intestine, where it plays an important role in bile acid, lipid, and glucose metabolism. FXR affects several metabolic pathways through its specific target genes, regulating bile acid (BA) synthesis and homeostasis, glucose and lipid metabolism, also exhibiting a crucial role in intestinal bacterial growth and liver regeneration.

FXR 相关产品（26）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL01069	(-)-PX20606 trans isomer	1268244-88-7	(-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。
PL01204	BAR502	1612191-86-2	BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂，IC50值分别为2 μM 和0.4 μM。
PL05137	Chenodeoxycholic acid-13C	52918-92-0	Chenodeoxycholic acid-<sup>13</sup>C 是一种 <sup>13</sup>C 标记的 Chenodeoxycholic Acid。Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。
PL05136	Chenodeoxycholic Acid-d4	99102-69-9	Chenodeoxycholic Acid-d4 是 Chenodeoxycholic Acid 的氘代物。Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。
PC14943	Chenodeoxycholic Acid.	474-25-9	核受体（FXR）激活剂，Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。
PL01743	Cilofexor	1418274-28-8	Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
PL01844	DY268	1609564-75-1	DY268 是法尼样X受体 (FXR) 的拮抗剂(在 time-resolved FRET 分析中，IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它抑制 FXR 反式激活。IC50 值为 468 nM。
PL03436	EDP-305	1933507-63-1	EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
PL02211	Gly-β-MCA	66225-78-3	Gly-β-MCA 是一种胆汁酸，是有效的、稳定的、肠特异性的以及具有口服生物活性的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂，可用于代谢障碍的研究。
PL03468	Glyco-Obeticholic acid	863239-60-5	Glyco-obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。
PC14933	GW4064	278779-30-9	非甾类FXR激动剂，GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂，EC50 为 65 nM。
PL02666	INT-767	1000403-03-1	INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂，EC50 值分别为 30 和 630 nM。
PL01456	LY2562175	1103500-20-4	LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂，其 EC50 值为 193 nM。
PL03799	NDB	1660153-08-1	NDB 是一种选择性人 FXRα (hFXRα) 拮抗剂，可有效调节 FXRα 下游基因的转录。NDB可用于抗糖尿病研究。
PL01748	Nidufexor	1773489-72-7	Nidufexor (LMB763) 是一种口服有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
PL02533	Obeticholic Acid-d4		Obeticholic Acid-d4 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
PL02532	Obeticholic acid-d5	1992000-80-2	Obeticholic acid-d5 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
PL01068	PX20606 trans racemate	1268244-85-4	PX20606 trans racemate (PX-102 trans racemate) 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 32 和 34 nM。
PC14744	T0901317	293754-55-9	肝X受体激动剂，T0901317 是有效，选择性的 LXR 和 FXR 激动剂，EC50 分别为50 nM 和 5 μM。
PL03467	Tauro-Obeticholic acid	863239-61-6	Tauro-Obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。