FXR

Farnesoid X receptor (FXR) is a ligand-activated transcription factor belonging to the nuclear receptor superfamily. FXR regulates the expression of various genes by binding to DNA either as a monomer or a heterodimer with the common partner for NRs, retinoid x receptor (RXR), to FXR response elements. Two known FXR genes exist, the FXRα and FXRβ.

FXR is mainly expressed in liver and small intestine, where it plays an important role in bile acid, lipid, and glucose metabolism. FXR affects several metabolic pathways through its specific target genes, regulating bile acid (BA) synthesis and homeostasis, glucose and lipid metabolism, also exhibiting a crucial role in intestinal bacterial growth and liver regeneration.

FXR 相关产品（19）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL01069	(-)-PX20606 trans isomer	1268244-88-7	(-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。
PL05137	Chenodeoxycholic acid-13C	52918-92-0	Chenodeoxycholic acid-¹³C 是一种 ¹³C 标记的 Chenodeoxycholic Acid。Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。
PL05136	Chenodeoxycholic Acid-d4	99102-69-9	Chenodeoxycholic Acid-d4 是 Chenodeoxycholic Acid 的氘代物。Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。
PL01743	Cilofexor	1418274-28-8	Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
PL01844	DY268	1609564-75-1	DY268 是法尼样X受体 (FXR) 的拮抗剂(在 time-resolved FRET 分析中，IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它抑制 FXR 反式激活。IC50 值为 468 nM。
PL03468	Glyco-Obeticholic acid	863239-60-5	Glyco-obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。
PC14933	GW4064	278779-30-9	非甾类FXR激动剂，GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂，EC50 为 65 nM。
PL03799	NDB	1660153-08-1	NDB 是一种选择性人 FXRα (hFXRα) 拮抗剂，可有效调节 FXRα 下游基因的转录。NDB可用于抗糖尿病研究。
PL01748	Nidufexor	1773489-72-7	Nidufexor (LMB763) 是一种口服有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
PL02533	Obeticholic Acid-d4		Obeticholic Acid-d4 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
PL02532	Obeticholic acid-d5	1992000-80-2	Obeticholic acid-d5 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
PC14744	T0901317	293754-55-9	肝X受体激动剂，T0901317 是有效，选择性的 LXR 和 FXR 激动剂，EC50 分别为50 nM 和 5 μM。
PL03467	Tauro-Obeticholic acid	863239-61-6	Tauro-Obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。
PL03439	Tauro-β-muricholic acid sodium	145022-92-0	Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物，是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂，其 IC50 值为 40 μM。
PL01609	Tropifexor	1383816-29-2	Tropifexor (LJN452) 是 FXR 的高效激动剂，EC50 为 0.2 nM。
PL03706	Ursodeoxycholic acid-d5	93701-18-9	Ursodeoxycholic acid-d5 是 Ursodeoxycholic acid 的氘代物。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯X受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。
PL04303	Vidofludimus	717824-30-1	Vidofludimus 是二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，也是法尼醇 X 受体 (FXR) 的新型调节剂，具有口服活性。Vidofludimus 作为一种免疫调节剂，可用于研究自身免疫性疾病，如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。
PL01788	Vonafexor	1192171-69-9	Vonafexor (EYP001) 是一种具有口服活性和选择性的非甾体 FXR 激动剂。 Vonafexor 与 Peg-IFNα 联合使用，可显著降低 HBsAg。Vonafexor 可用于抗 HBV 的研究。
PC14934	XL335	629664-81-9	FXR激动剂，WAY-362450 是一种口服有效的选择性的 FXR 激动剂，EC50 为 4 nM。