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E3 Ligase

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PL01433 (S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 1835705-61-7 (S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
PL03171 (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 2162120-87-6 (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 可用于合成 XY028-133 (HY-129180)。
PL03554 (S,R,S)-AHPC-C2-NH2 dihydrochloride 2341796-73-2 (S,R,S)-AHPC-C2-NH2 dihydrochloride 包含 E3 泛素连接酶的配体 VHL 和 PROTAC linker。(S,R,S)-AHPC-C2-NH2 dihydrochloride 可用于设计 PROTAC。
PL02179 (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 2245697-83-8 (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向PROTAC。
PL03542 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH 2267282-19-7 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物,包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂,Kd 值为的 185 nM,有潜力用于贫血和缺血性疾病的相关研究。
PL03539 (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 2306389-03-5 (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 (VH032-C6-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
PL01430 (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 1835705-55-9 (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 由 E3 配体与 20 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 基于一个 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
PL03360 (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 2341796-79-8 (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
PL03161 (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 是合成的 E3 连接酶配体-接头缀合物。(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 结合了 VHL E3 连接酶接头和基于 MEK1/2抑制剂 PD0325901 的 MS432。
PL03178 (S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2 2376139-52-3 (S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 可用于 PROTAC MS432 (HY-130602)。
PL03179 (S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 2229976-21-8 (S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 可用于 PROTAC DT2216 (HY-130604)。
PL03821 (S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 2411422-49-4 (S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 可以用于 PROTAC 的合成。(S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 (Compound SI-9) 包含 VHL ligand 2 (HY-112078)。
PL03160 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester 2639528-48-4 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester 是一种E3连接酶-连接蛋白偶联物用于合成 BCL-XL PROTAC 降解剂。
PL03227 (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 2409538-69-6 (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 可用于 PROTAC BRD4 Degrader-5 (HY-133737) 和 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (HY-133736)。
PL03174 (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 2361117-24-8 (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC,pKD 为 9.02。
PL01432 (S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 1835705-57-1 (S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl (VH032-PEG2-C4-Cl) 由 E3 配体与 13 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
PL01422 (S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 2010159-45-0 (S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。
PL01428 (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 2010159-60-9 (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 (VH032-PEG2-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
PL01427 (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride 2097973-72-1 (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride (VH032-PEG2-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
PL01426 (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 2010159-56-3 (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。