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大麻素受体目前分为三类: 中枢(CB1)、外周(CB2)和 GPR55，它们都是 G 蛋白偶联的。CB1受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2受体主要表达于非神经元组织，特别是免疫细胞，它们调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报道表明，CB2受体也可能在中枢神经系统表达。GPR55受体是非 CB1/CB2受体，表现出亲和内源性，植物和合成大麻素。大麻素受体的内源性配体已被发现，包括藤黄酰胺和2-花生四烯酰甘油。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL07828 | (Rac)-Zevaquenabant | 1610420-28-4 | (Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) 是一种 CB1R/iNOS 双重靶向抑制剂，对 CB1R 作用的 Ki 值为 5.7 nM。(Rac)-Zevaquenabant 具有用于肝纤维化研究的潜力。 |
| PC54214 | (±)-SLV 319 | 362519-49-1 | (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，IC50值为22 nM。 |
| PL13511 | 6-Bromopravadoline | 166599-63-9 | 6-Bromopravadoline (WIN 54461) 是一种 CB1 拮抗剂。6-Bromopravadoline 作为 [<sup>3</sup>H]Win 55212-2 的结合抑制剂 (IC50=515 nM)，反映了其与大麻素受体结合。 |
| PL13523 | A-836339 | 959746-77-1 | A-836339是CB2受体选择性激动剂，对CB1受体作用基本无。 |
| PL13521 | AM-6538 | 1245626-00-9 | AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。 |
| PL09444 | AM251 | 183232-66-8 | AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂，EC50为39 nM。 |
| PC54061 | AM281 | 202463-68-1 | AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂，IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体，IC50 为 13000 nM。 |
| PC54062 | AM630 | 164178-33-0 | 6-Iodopravadoline (AM630) 是一种大麻素类 CB2 受体拮抗剂 (Ki=31.2 nM)，选择性是 CB1 受体的 165 倍。6-Iodopravadoline 减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。 |
| PL13515 | Arachidonylcyclopropylamide | 229021-64-1 | Arachidonylcyclopropylamide (ACPA) 是一种有效的选择性 CB1 受体激动剂。Arachidonylcyclopropylamide 在转染人大麻素 CB1 受体的 CHO 细胞中抑制 forskolin 刺激的 cAMP 生成。 |
| PL12459 | Arvanil | 128007-31-8 | Arvanil 是香草素受体1 (VR1) 和大麻素 1 (CB1)的配体。Arvanil 可以抑制痉挛，是一种有效的神经保护剂。 |
| PL13528 | AZD1940 | 881413-29-2 | AZD1940 是一种具有口服活性，高亲和力的大麻素 CB1/CB2 受体激动剂，对 CB1R 和 CB2R 的 pKi 值分别为 7.93 和 9.06，可用于缓解疼痛的研究。 |
| PL13525 | Bay 59-3074 | 406205-74-1 | Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1/CB2 受体的部分激动剂，其在 CB1 和 CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。 |
| PL13518 | BML-190 | 2854-32-2 | BML-190(IMMA)是CB2受体的配体，对CB2和CB1受体的Ki分别为435 nM和> 2 μM。 |
| PL13536 | CB1 agonist 1 | 851212-80-1 | CB1 agonist 1 (compound 22) 是 CB1 的激动剂。CB1 agonist 1 与 CB1 受体的亲和力的 pIC50 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于大脑失调的研究。 |
| PL13516 | CB1 antagonist 2 | 614726-85-1 | CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得，caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂，化合物 3，在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。 |
| PL13517 | CB1-IN-1 | 1429239-98-4 | CB1-IN-1 (BPRCB1184) 是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂，作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。 |
| PL13512 | CB2 receptor agonist 3 | 919077-81-9 | CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。 |
| PL09470 | CB2R/FAAH modulator-3 | 2876918-67-9 | CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。 |
| PL10069 | EHP-101 | 1818428-24-8 | EHP-101 (VCE-004.8) 是一种口服有效的，特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。EHP-101 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。EHP-101 是半合成，多靶点大麻喹啉，具有有效的抗炎活性。EHP-101 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。 |
| PL09125 | GAT211 | 102704-40-5 | GAT211 是一种大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)。GAT211 可用于神经性和/或炎症性疼痛的研究。 |
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