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大麻素受体目前分为三类: 中枢(CB1)、外周(CB2)和 GPR55，它们都是 G 蛋白偶联的。CB1受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2受体主要表达于非神经元组织，特别是免疫细胞，它们调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报道表明，CB2受体也可能在中枢神经系统表达。GPR55受体是非 CB1/CB2受体，表现出亲和内源性，植物和合成大麻素。大麻素受体的内源性配体已被发现，包括藤黄酰胺和2-花生四烯酰甘油。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL11775 | JD-5037 | 1392116-14-1 | JD-5037 是 CB1R 有效拮抗剂，IC50 值为 1.5 nM。 |
| PC54234 | JTE-907 | 282089-49-0 | JTE-907 是高度选择性，有口服活性的 CB2 受体反向激动剂，在体内表现出抗炎活性。 |
| PC54038 | Leelamine | 1446-61-3 | Leelamine 是大麻素受体 CB1 和 CB2 的弱激动剂。Leelamine 也可以抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK)。Leelamine 具有抗肿瘤活性。 |
| PC54186 | Leelamine (hydrochloride) | 16496-99-4 | Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂，也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。 |
| PL13533 | LY2828360 | 1231220-79-3 | LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。 |
| PL13529 | MDA 19 | 1048973-47-2 | MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，Ki 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用，并且不影响大鼠的运动能力。 |
| PC54010 | O-1918 | 536697-79-7 | O1918 是 non-CB1 受体和 GPR18 的选择性拮抗剂。 |
| PL13530 | Olorinab | 1268881-20-4 | Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。 |
| PL13531 | Org 27569 | 868273-06-7 | Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂，既能增加激动剂与 CB1 结合，又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。 |
| PL13520 | Otenabant | 686344-29-6 | Otenabant 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。 |
| PL12460 | Pregnenolone-d4-1 | 61574-54-7 | Pregnenolone-d4-1 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。 |
| PL13537 | Rimonabant-d10 (hydrochloride) | 1044909-61-6 | Rimonabant-d10 (hydrochloride) 是 Rimonabant Hydrochloride 的氘代物。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。 |
| PL13514 | RTICBM-189 | 551909-15-0 | RTICBM-189 是一种有效的，可透过血脑屏障的大麻素 1 型 (CB1) 受体变构调节剂，在 Ca<sup>2+</sup> 动员试验中 pIC50 为 7.54。RTICBM-189 对 hCB1 和 mCB1 的 pIC50 分别为 5.29 和 6.25。RTICBM-189 显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复。 |
| PL13526 | RVD-Hpα TFA | RVD-Hpα TFA is the N-terminally extended form of human hemopressin that acts as a selective CB1 receptor agonist. RVD-Hpα TFA increases intracellular Ca<sup>2+</sup> levels in cells expressing CB1 receptors in vitro. RVD-Hpα TFA also high affinity CB2 positive allosteric modulator (Ki=50 nM). | |
| PL13513 | S-1 Methanandamide | 157182-50-8 | S-1 Methanandamide ((S)-Methanandamide) 是一种 Anandamide 类似物，是一种 CB1 受体配体，Ki 为 173 nM。S-1 Methanandamide 抑制小鼠输精管中电诱发的抽搐反应，IC50 值为 230 nM。 |
| PL13522 | S-777469 | 885496-53-7 | S-777469 是一种选择性，具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂，Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递，从而产生止痒作用。 |
| PL13534 | SR144528 | 192703-06-3 | SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.6 nM。 |
| PC54229 | Taranabant | 701977-09-5 | Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂，抑制结合和多种激动剂的功能活性，作用于人 CB1R，Ki 为 0.13 nM。 |
| PL13519 | Taranabant ((1R,2R)stereoisomer) | 701977-08-4 | Taranabant (1R，2R)stereoisomer 是 Taranabant 的 R 型对映异构体。Taranabant 是有效的选择性 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂。 |
| PL13527 | Taranabant racemate | 701977-00-6 | Taranabant racemate (MK-0364 racemate) 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂，来自专利 WO 2004048317 A1。 |
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