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大麻素受体目前分为三类: 中枢(CB1)、外周(CB2)和 GPR55，它们都是 G 蛋白偶联的。CB1受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2受体主要表达于非神经元组织，特别是免疫细胞，它们调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报道表明，CB2受体也可能在中枢神经系统表达。GPR55受体是非 CB1/CB2受体，表现出亲和内源性，植物和合成大麻素。大麻素受体的内源性配体已被发现，包括藤黄酰胺和2-花生四烯酰甘油。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL13524 | Tedalinab | 916591-01-0 | Tedalinab (GRC-10693) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。Tedalinab 对 CB2 的选择性大 CB1 的 4700 多倍。Tedalinab 具有用于神经性疼痛和骨关节炎的潜力。 |
| PL13532 | TM38837 | 1253641-65-4 | TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限，以最小化或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。 |
| PL09406 | Vicasinabin | 1433361-02-4 | Vicasinabin (RG7774) 是大麻素受体 2 (CB2) 的有效激动剂。Vicasinabin 具有研究人类疾病的潜力，包括慢性疼痛、动脉粥样硬化、骨量调节、神经炎症和其他相关疾病 (信息提取自专利 US20130116236A1)。 |
| PL13535 | Virodhamine | 287937-12-6 | Virodhamine 是一种内源性大麻素，它通过激活大麻素 (CB) 受体调节神经传递。Virodhamine 是 CB1 受体的拮抗剂和 CB2 受体的激动剂。Virodhamine 通过触发 MAPK 信号和 ROS 的产生诱导巨核细胞分化。 Virodhamine 可用于治疗各种神经疾病，如阿尔茨海默病和帕金森。 |
| PL09462 | ZCZ011 | 1998197-39-9 | ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合，并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。 |
| PL12045 | β-Caryophyllene-d2 | 2006272-96-2 | β-Caryophyllene-d2 是 β-Caryophyllene 氘代物。β-Caryophyllene 是一个 CB2 受体激动剂。 |
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