Molecular Glues

基于泛素-蛋白酶体途径的蛋白质降解剂包括一部分分子胶。分子胶是一类能够诱导或稳定蛋白质相互作用的小分子化合物。如果其中一种蛋白质是泛素连接酶蛋白，分子胶可以引起另一种蛋白质通过蛋白酶体途径进行泛素修饰和降解，这与 PROTAC 类似。然而，在随后的分类中，这些分子被归类为 E3连接酶的配体作为功能分子。以前的药物，沙利度胺，来那度胺，帕马度胺，以及后来报道的 CC-90009和 CC-92480都属于这一类。

Molecular Glues 相关产品（11）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC62844	3-Indoleacetic acid	87-51-4	3-Indoleacetic acid (Indole-3-acetic acid) 是最常见的天然植物生长激素。它可以添加到细胞培养基中用来诱导植物细胞伸长和分裂。3-Indoleacetic acid (Indole-3-acetic acid) 是最常见的天然植物生长激素。它可以添加到细胞培养基中用来诱导植物细胞伸长和分裂。
PL06653	CC-885	1010100-07-8	CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂，有潜在的抗肿瘤活性。
PL03172	Eragidomide	1860875-51-9	Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4<sup>CRBN</sup> 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
PL01211	Iberdomide	1323403-33-3	Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，对 cereblon 结合亲和力的 IC50 为 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
PL03605	Indisulam	165668-41-7	Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂，具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活，引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
PL03045	Mezigdomide	2259648-80-9	Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节药物 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。
PC22138	NST-628	3002056-30-3	NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
PL17506	Pomalidomide	19171-19-8	Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
PC22135	PT-179	2924858-25-1	PT-179 是一种新型 IMiD 衍生物，是一种分子胶。
PC78883	来那度胺	191732-72-6	Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
PC78882	泊马度胺	19171-19-8	Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。