基于泛素-蛋白酶体途径的蛋白质降解剂包括一部分分子胶。分子胶是一类能够诱导或稳定蛋白质相互作用的小分子化合物。如果其中一种蛋白质是泛素连接酶蛋白,分子胶可以引起另一种蛋白质通过蛋白酶体途径进行泛素修饰和降解,这与 PROTAC 类似。然而,在随后的分类中,这些分子被归类为 E3连接酶的配体作为功能分子。以前的药物,沙利度胺,来那度胺,帕马度胺,以及后来报道的 CC-90009和 CC-92480都属于这一类。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PC62844 | 3-Indoleacetic acid | 87-51-4 | |
PL06653 | CC-885 | 1010100-07-8 | |
PL03172 | Eragidomide | 1860875-51-9 | |
PL01211 | Iberdomide | 1323403-33-3 | |
PL03605 | Indisulam | 165668-41-7 | |
PL03045 | Mezigdomide | 2259648-80-9 | |
PC22138 | NST-628 | 3002056-30-3 | NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶,能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF,并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成,有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症,并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。 |
PL17506 | Pomalidomide | 19171-19-8 | Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。 |
PC22135 | PT-179 | 2924858-25-1 | PT-179 is a novel IMiD derivative, a molecular gel. |
PC78883 | 来那度胺 | 191732-72-6 |