Sigma Receptor

Sigma 受体(Sigma-1和 Sigma-2亚型)是在哺乳动物体内表达的一类独特的结合位点。这些位点的内源性配体尚未确定，但类固醇激素(特别是孕酮)、鞘脂衍生的胺和二甲基色胺可以以相当高的亲和力结合。Sigma-1受体(σ1R)是一种驻留在内质网内的分子伴侣蛋白，起着类似于细胞器间信号调节剂的作用。它参与许多生物学过程，包括伤害感受、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默病。Sigma-2(σ2R)受体在多种人类肿瘤中过表达。它已被确认为增殖性肿瘤的生物标志物。

Sigma Receptor 相关产品（48）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC10897	(+)-Igmesine hydrochloride	130152-35-1	σ1受体的配体,IC50: 19.1 nM,JO 1784是一种选择性的σ1受体的配体。已知CNS σ受体的配体调控中枢神经递质系统（包括去甲肾上腺素能、谷氨酸能和多巴胺能神经元）
PC11121	(+)-SK&F 10047 hydrochloride	133005-41-1	典型的σ1受体激动剂,SKF 10047 hydrochloride是一种典型的σ1受体激动剂。在记忆和应激的动物模型中行为活跃。已充分证明，NMDA受体-离子通道复合物上σ结合位点与phencyclidine的结合位点不同，已广泛研究σ受体在中枢神经系统中的功能作用[1,2]
PL09093	(2R,3R)-E1R	1400888-63-2	(2R,3R)-E1R (Compound 2b) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3R)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。
PL11269	(2R,3S)-E1R	1424832-60-9	(2R,3S)-E1R 是 E1R 的一种对映异构体 (Compound 2c)。(2R,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。
PL09062	(2S,3S)-E1R	1424832-57-4	(2S,3S)-E1R (Compound 2d) 是 E1R 的一种对映异构体。(2S,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于研究认知和记忆障碍。
PL11267	(Rac)-E1R	787623-60-3	(Rac)-E1R (Compound 2) 是 E1R 的外消旋体。(Rac)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。
PC11073	4-IBP	155798-08-6	σ1激动剂,4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM)
PC11096	BD 1047 dihydrobromide	138356-21-5	σ1受体拮抗剂,BD-1047二氢溴酸盐是sigma受体选择性拮抗剂，作用于精神分裂症动物模型，具有抗精神病活性
PC11085	BD 1063 dihydrochloride	206996-13-6	σ1受体拮抗剂,BD1063 dhydrochloride是有效选择性的sigma 1受体拮抗剂。
PL11281	Blarcamesine hydrochloride	195615-84-0	Blarcamesine hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂，其 IC50 值为 860 nM。
PC10831	BMY 14802 hydrochloride	105565-55-7	Sigma受体拮抗剂,IC50值:对(+)-[3H]-3-PPP为112 nM.Sigma受体在精神病中理论上的角色引发了sigma受体的选择性配体作为潜在抗精神病药的发现.BMY 14802是一种sigma受体的配体.
PL11285	CM398	1121931-70-1	CM398 是一种高选择性、具有口服活性的 sigma-2 受体配体 (Ki=0.43 nM)，具有高的 sigma-1/sigma -2 选择性比率 (1000 倍)。CM398 对多巴胺 (Ki=32.90 nM) 和血清素转运蛋白 (Ki=244.2 nM) 显示出显着的亲和力。 CM398 在小鼠炎症性疼痛的福尔马林模型中显示出有希望的抗炎缓解疼痛作用。
PL11277	CT1812	1802632-22-9	CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。
PL11279	Dimemorfan phosphate	36304-84-4	Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂，能够有效止咳。
PC11081	DTG	97-39-2	σ受体激动剂,Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine; DTG) 是一种 sigma 受体 (σ1/σ2 receptor) 激动剂。
PL09127	DuP 734	135135-87-4	DuP 734 是一种 sigma 受体拮抗剂，DuP 734 是一种有效的选择性 sigma 和 5-HT2 受体配体，对 D2 受体的亲和力弱。DuP 734 具有抗精神病活性，而没有抗精神病剂常见的副作用。
PL09393	E1R	1301211-78-8	E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，具有认知增强效果。
PL11273	EST64454 hydrochloride	1950569-11-5	EST64454 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。EST64454 hydrochloride 具有研究疼痛的潜力。
PL08018	EST73502 monohydrochloride	2535970-65-9	EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。
PL11278	Glycerol phenylbutyrate	611168-24-2	Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体，其 pKi 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。