Cathepsin（组织蛋白酶）

Cathepsins are protease enzymes, categorized into multiple families. Cathepsins can be serine protease, cysteine protease, or aspartyl protease. There are about 15 classes of cathepsins in humans (Cathepsin A, B, C, D, E, F, G, H, K, L, O, S, V, W, and Z). Cathepsins are active in the low pH milieu of lysosomes and are versatile in their functions. Like other enzymes, they are vital for the normal physiological functions such as digestion, blood coagulation, bone resorption, ion channel activity, innate immunity, complement activation, apoptosis, vesicular trafficking, autophagy, angiogenesis, proliferation, and metastasis, among scores of others.

Numerous pathologies have been attributed to the dysregulated cathepsins, some of which include arthritis, periodontitis, pancreatitis, macular degeneration, muscular dystrophy, atherosclerosis, obesity, stroke, Alzheimer's disease, schizophrenia, tuberculosis, and Ebola.

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货号	产品名	Cas	产品描述
PC15773	2-cyano-Pyrimidine	14080-23-0	组织蛋白酶K抑制剂，2-Cyanopyrimidine 是一种有效的，非选择性的半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 抑制剂，IC50 为 170 nM。2-Cyanopyrimidine 用于骨质疏松症。
PC15608	CA 074	134448-10-5	Cathepsin B抑制剂，CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂， Ki 值为2 to 5 nM。
PC15715	CA-074 Me	147859-80-1	Cathepsin B抑制剂，CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂，具有保护神经，抗癌、抗炎等多种生物活性。
PL15159	Cathepsin C-IN-5	2825567-97-1	Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM， 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
PL15157	Cathepsin D and E FRET Substrate acetate		Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate)，而不是 B、H 或 I 的荧光底物，它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
PC15710	Cathepsin G Inhibitor I	429676-93-7	Cathepsin G抑制剂，Cathepsin G（EC 3.4.21.20、胰凝乳酶样蛋白酶、中性蛋白酶）是一种酶蛋白，属于肽酶或蛋白酶家族。在人类中，它由CTSG基因编码。Cathepsin G Inhibitor I是一种有效的、选择性的、可逆的和竞争性的非肽类cathepsin G抑制剂。
PL15165	Cathepsin inhibitor 1	225120-65-0	Cathepsin inhibitor 1 (化合物 25) 是一种有效和选择性的 Cathepsin 抑制剂，抑制CatL，CatL2，CatS，CatK 和 CatB 的 pIC50 值分别为 7.9，6.7，6.0，5.5 和 5.2。
PL15154	Cathepsin L-IN-2	108005-94-3	Cathepsin L-IN-2 (Z-Phe-Phe-FMK) 是一种有效且不可逆的组织蛋白酶 L (cathepsin L) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B) 抑制剂。
PC15625	Cathepsin S inhibitor	1373215-15-6	抑制MHCII抗原呈递，LY 3000328 是一种有效的选择性 Cathepsin S (Cat S)抑制剂，作用于 hCat S 和 mCat S，IC50 分别为 7.7±5.85 nM 和 1.67±1.17 nM。
PL15160	Cathepsin X-IN-1	2418577-51-0	Cathepsin X-IN-1 (compound 25) 是一种有效的组织蛋白酶 X 抑制剂，IC50 为 7.13 µM。Cathepsin X-IN-1 降低 PC-3 细胞迁移且具有低细胞毒性。
PL15158	Cysteine Protease inhibitor	921625-62-9	Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
PL12860	Cysteine Protease inhibitor hydrochloride		Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
PC15709	E-64-c	76684-89-4	半胱氨酸蛋白酶抑制剂，E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物，也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。
PC15612	E-64.	66701-25-5	半胱氨酸蛋白酶（cysteine protease）抑制剂，E-64 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂，抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。
PL15163	GSK-2793660		GSK-2793660 是一种具有口服活性并且不可逆的组织蛋白酶 C (Cathepsin C；CTSC) 抑制剂。GSK-2793660 可用于支气管扩张的研究。
PL15170	Gü2602	1627094-88-5	Gü2602 是一种有效的、可逆的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。Gü2602 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。
PL15164	JPM-OEt	262381-84-0	JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
PL14567	K777	233277-99-1	K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
PL15155	KGP94	1131456-28-4	KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂，IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性，对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。
PC15688	L 006235	294623-49-7	组织蛋白酶K抑制剂，L 006235 is a reversible and potent cathepsin K inhibitor that displays more than a 4000 fold selectivity over cathepsins B, L and S.

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