MAP3K

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, provide specificity for stimulus-dependent activation of MAP2K-MAPK pathways through unique protein-protein interactions and phosphorylation of signaling effectors. The MAP3Ks are highly divergent in gene numbers and structure, including TAK1, ASK1, A-Raf and C-Raf.

MAPK system is a three-step sequential phosphorylation cascade which is composed of MAPK, MAP2K, and MAP3K. ERK, p38 MAPK, and JNK, which are known to be activated by mechanical stimuli, belong to the MAPK family. MAP3Ks function as “platforms to integrate MAPK signaling, and activation of multiple MAP3Ks provides the spatiotemporal regulation of the MAPK pathways, which induces a wide range of physiological responses required for determining cell fate, such as cytokine production, survival, differentiation and apoptosis”.

MAP3K 相关产品（14）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06935	ASK1-IN-2	2541792-70-3	ASK1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。
PL06929	Cot inhibitor-1	915365-57-0	Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂，IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用，IC50 为 5.7 nM。
PL06933	Cot inhibitor-2	915363-56-3	Cot inhibitor-2 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生，IC50 为 0.3 μM。
PL06926	DLK-IN-1	1620574-24-4	DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力，并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好，在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
PL06931	GS-444217	1262041-49-5	GS-444217 是一种有效的，可口服的，选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 2.87 nM。
PL06936	NQDI-1	175026-96-7	NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1)，Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM。
PL06927	PF-05381941	1474022-02-0	PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC50 值分别为 156 和 186 nM。
PL06934	Selonsertib	1448428-04-3	Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的，具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3。
PL06930	SM1-71	2088179-99-9	SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。 <
PL06928	TAK1-IN-2		TAK1-IN-2 是一种有效和选择性的 TAK1 抑制剂，IC50> 值为 2 nM。
PL06937	TAK1-IN-4	1570374-32-1	TAK1-IN-4 (Compound 14) 是一种 TAK1 抑制剂。
PL06938	Takinib	1111556-37-6	Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (<i>Pf</i>PK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
PL06932	TAO Kinase inhibitor 1	850467-66-2	TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
PL06925	TC ASK 10	1005775-56-3	TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的，选择性的，口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。