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MAP3K

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PL06935 ASK1-IN-2 2541792-70-3 ASK1-IN-2 是一种有效的,具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。
PL06929 Cot inhibitor-1 915365-57-0 Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂,IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用,IC50 为 5.7 nM。
PL06933 Cot inhibitor-2 915363-56-3 Cot inhibitor-2 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂,IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生,IC50 为 0.3 μM。
PL06926 DLK-IN-1 1620574-24-4 DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂,其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力,并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好,在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
PL06931 GS-444217 1262041-49-5 GS-444217 是一种有效的,可口服的,选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 2.87 nM。
PL06936 NQDI-1 175026-96-7 NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1),Ki 为 500 nM,IC50 为 3 μM。
PL06927 PF-05381941 1474022-02-0 PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂,IC50 值分别为 156 和 186 nM。
PL06934 Selonsertib 1448428-04-3 Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的,具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂,pIC50 为 8.3。
PL06930 SM1-71 2088179-99-9 SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 160 nM,同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。 <
PL06928 TAK1-IN-2 TAK1-IN-2 是一种有效和选择性的 TAK1 抑制剂,IC50&gt; 值为 2 nM。
PL06937 TAK1-IN-4 1570374-32-1 TAK1-IN-4 (Compound 14) 是一种 TAK1 抑制剂。
PL06938 Takinib 1111556-37-6 Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM),比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (<i>Pf</i>PK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
PL06932 TAO Kinase inhibitor 1 850467-66-2 TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
PL06925 TC ASK 10 1005775-56-3 TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。