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产品总数：61046
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL01238 | Alrizomadlin | 1818393-16-6 | Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合，IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。 |
| PL01086 | Avadomide | 1015474-32-4 | Avadomide (CC 122) 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。 Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。 |
| PL06533 | BC-1382 | 1013753-99-5 | BC-1382 是一种有效的泛素 E3 连接酶 HECTD2 抑制剂，可特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。具有抗炎活性。 |
| PL03415 | BC1618 | 2222094-18-8 | BC1618，是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬，提高肝脏胰岛素的敏感性。 |
| PL01056 | BH3I-1 | 300817-68-9 | BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂，抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合，Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。 |
| PL02481 | BI8622 | 1875036-74-0 | BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂，IC50 为 3.1 μM。 |
| PL02435 | BI8626 | 1875036-75-1 | BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂，IC50 为 0.9 μM。 |
| PL02261 | BRD5529 | 1358488-78-4 | BRD5529 是一种有效的剂量依赖性 CARD9-TRIM62 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，IC50 值为 8.6 μM。BRD5529 在体外对 CARD9 泛素化具有有效和完全的抑制作用，还具有良好的溶解性。BRD5529 可用于克罗恩病（CD）和溃疡性结肠炎（UC）等炎症性肠病（IBD）的研究。 |
| PL02482 | C25-140 | 1358099-18-9 | C25-140 是一种首创的，具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。 |
| PL03590 | Cbl-b-IN-1 | 2368841-84-1 | Cbl-b-IN-1 (example 519) 是 Cbl-b 的抑制剂，信息来自专利 WO2019148005A1，其 IC50 值 <100 nM。 |
| PL04402 | CC0651 | 1319207-44-7 | CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27<sup>Kip1</sup>的泛素化，IC50 为 1.72 μM。 |
| PL02193 | COH000 | 1534358-79-6 | COH000 是共价的、不可逆的泛素样激活酶1 (E1) 的变构抑制剂，体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM。 |
| PL06148 | CTX1 | 501935-96-2 | CTX1 是一种 p53 激活物，可以克服 HdmX 介导的 p53 抑制。CTX1 在小鼠急性髓系白血病 (AML) 模型中显示出强大的抗癌活性。 |
| PL04126 | DI-1859 | 2247061-09-0 | DI-1859 是一种有效的、选择性的、共价的 DCN1 抑制剂。DI-1859 在低纳摩尔浓度下抑制细胞中 cullin 3 的 neddylation。DI-1859 诱导小鼠肝脏中 NRF2 蛋白（一种 CRL3 底物）的强烈增加，并有效保护小鼠免受对乙酰氨基酚诱导的肝损伤。 |
| PL02681 | DI-591 | 2245887-38-9 | DI-591 是一种有效，高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合，并且几乎不与 DCN3，DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化，但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。 |
| PL01295 | DKM 2-93 | 65836-72-8 | DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂，IC50值为430 μM。 |
| PL01843 | GS143 | 916232-21-8 | GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCF<sup>βTrCP1</sup> 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。 |
| PL03867 | HB007 | 2387821-46-5 | HB007 是一种小的泛素相关修饰剂 1 (SUMO1) 降解剂。HB007 诱导 SUMO1 的泛素化和降解，导致体内肿瘤生长减少。HB007 可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究。 |
| PL01832 | Heclin | 890605-54-6 | Heclin 是一种 HECT E3 泛素连接酶抑制剂。Heclin 抑制组织培养细胞中的几种 HECT 连接酶(对于 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 HECT 连接酶结构域的IC50s 分别为 6.8、6.3 和 6.9 μM)。 |
| PL02569 | HOIPIN-8 | HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂，IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物，与 HOIPIN-1 相比，它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力， 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制， 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。 |
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