端粒酶是一种 DNA 聚合酶,通过连续合成多个端粒重复序列来延伸染色体的3’末端。它是一种独特的核糖核蛋白,含有特殊的端粒酶反转录酶(TERT)和端粒酶 RNA (TER) ,有自己的模板和 TERT 活性(催化核心)所需的其他元素,以及对生物合成和组装重要的物种特异性 TER 结合蛋白(核心 RNP) ,其他蛋白质短暂或组成性地结合端粒酶,允许端粒酶和其他蛋白质与端粒末端的结合,以调节 DNA 合成。端粒酶活性负责维持染色体末端结构(端粒)和大多数人类恶性肿瘤的癌细胞永生性,使端粒酶成为一个有吸引力的治疗靶点。事实上,端粒酶抑制剂可望在大多数癌症中提供治疗益处,同时几乎没有副作用。在正常组织中表达端粒酶的成体干细胞分裂缓慢,端粒长,因此它们受端粒酶抑制的影响应该比分裂迅速且通常端粒短的癌细胞小。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL11581 | 360A iodide | 737763-37-0 | 360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。 |
PC10371 | 6-Thio-dG | 789-61-7 | 6-Thio-2'-Deoxyguanosine是一种核苷类似物,可以通过端粒酶掺入重新合成的端粒中。 |
PC10252 | BIBR 1532 | 321674-73-1 | BIBR 1532 是一种有效的,选择性的 telomerase 非竞争性抑制剂,IC50 值为 100 nM。 |
PL11582 | BMVC | 627810-06-4 | BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (telomerase) 抑制剂,IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶,IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度,并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。 |
PL11583 | Ceramides Mixture | 100403-19-8 | Ceramides Mixture 是一种内源性神经酰胺,由含羟基和非羟基脂肪酸的神经酰胺组成。Ceramides Mixture 是表皮渗透屏障的主要脂质成分。Ceramides Mixture 参与生长抑制,细胞周期停滞和端粒酶 (telomerase) 活性的调节。 |
PC10273 | Costunolide | 553-21-9 | Costunolide有抗炎和抗氧化活性,能介导凋亡。 |
PL11579 | Epitalon TFA | Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。 | |
PL11580 | MST-312 | 368449-04-1 | MST-312 是一个 telomerase 抑制剂。MST-312 是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的化学修饰衍生物。MST-312 可用于肿瘤的研究,如多发性骨髓瘤 (MM)。 |
PC10380 | RHPS4 | 390362-78-4 | RHPS4 is a potent inhibitor of Telomerase at submicromolar. |
PL11576 | Telomerase-IN-1 | 666859-49-0 | Telomerase-IN-1 是一个端粒酶抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。 |
PL11578 | Telomerase-IN-2 | 1610878-54-0 | Telomerase-IN-2 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,通过降低角化不良蛋白的表达来抑制其活性,IC50 值为 0.89 µM。Telomerase-IN-2 具有抗癌作用。 |
PL11577 | Telomerase-IN-3 | 150096-77-8 | Telomerase-IN-3 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,直接靶向 hTERT 启动子活性。hTERT 是维持端粒酶活性的关键成分。 |
PC10387 | TMPyP4 tosylate | 36951-72-1 | TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,在骨肉瘤细胞系中具有抗肿瘤作用。 |