321674-73-1|BIBR 1532，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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BIBR 1532

BIBR 1532 是一种有效的，选择性的 telomerase 非竞争性抑制剂，IC50 值为 100 nM。

目录号: PC10252 纯度: ≥98%

CAS No. :321674-73-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC10252-5mg	5mg	¥490.00	请登录
PC10252-25mg	25mg	¥1470.00	请登录
PC10252-100mg	100mg	¥3920.00	请登录
PC10252-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥970.20	请登录

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中文名称

BIBR 1532

中文别名

2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸

英文名称

BIBR 1532

英文别名

BIBR 1532;2-{[(2E)-3-Naphthalen-2-ylbut-2-enoyl]amino}benzoic acid;(E)-2-(3-(Naphthalen-2-yl)but-2-enamido)benzoic acid;2-[[(2E)-3-(2-Naphthalenyl)-1-oxo-2-butenyl]amino]benzoic acid;BIBR 1532 (BIBR-1532);BIBR 1532;2-[[(2E)-3-(2-NAPHTHALENYL)-1-OXO-2-BUTEN-1-YL]AMINO]BENZOIC ACID;2-[[(2E)-3-(2-Naphthalenyl)-1-oxo-2-butenyl1-yl]amino]benzoicacid;BIBR-1532

Cas No.

321674-73-1

分子式

C₂₁H₁₇NO₃

分子量

331.36

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

BIBR 1532 is a potent, selective and non-competitive telomerase inhibitor with IC₅₀ of 100 nM in a cell-free assay.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 100 nM (telomerase)

体外研究(In Vitro)

BIBR 1532 non-competitively inhibits telomerase activity. BIBR 1532 inhibits the proliferation of JVM13 leukemia cells with an IC₅₀ of 52 μM, and similar effect also occurs in other leukemia cell lines such as Nalm-1, HL-60, and Jurkat. BIBR 1532 exerts antiproliferative effect on acute myeloid leukemia (AML) with IC₅₀ of 56 μM with no effect on the proliferative capacity of normal hematopoietic progenitor cells. BIBR 1532 (2.5 μM) reduces colony-forming ability, induces telomere length shortening and causes chemotherapeutic sensitization via inhibiting telomerase activity in MCF-7/WT and melphalan-resistant MCF-7/MlnR cell lines. BIBR 1532 is cytotoxic in a dose-dependent manner in T-cell prolymphocytic leukemia (T-PLL). BIBR 1532 in combination with carboplatin (a chemotherapeutic agent) eliminates ovarian cancer spheroid-forming cells in ES2, SKOV3, and TOV112D cell lines.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Pascolo E, et al. Mechanism of human telomerase inhibition by BIBR1532, a synthetic, non-nucleosidic drug candidate. J Biol Chem. 2002 May 3;277(18):15566-72. [Information]

[2]. El-Daly H, et al. Selective cytotoxicity and telomere damage in leukemia cells using the telomerase inhibitor BIBR1532. Blood. 2005 Feb 15;105(4):1742-9. [Information]

[3]. Ward RJ, et al. Pharmacological telomerase inhibition can sensitize drug-resistant and drug-sensitive cells to chemotherapeutic treatment. Mol Pharmacol. 2005 Sep;68(3):779-86. [Information]

[4]. A R?th, et al. Short telomeres and high telomerase activity in T-cell prolymphocytic leukemia. Leukemia. 2007 Dec;21(12):2456-62. [Information]

[5]. Meng E, et al. Targeted inhibition of telomerase activity combined with chemotherapy demonstrates synergy in eliminating ovarian cancer spheroid-forming cells. Gynecol Oncol. 2012 Mar;124(3):598-605. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (301.79 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0179 mL	15.0893 mL	30.1787 mL
5 mM	0.6036 mL	3.0179 mL	6.0357 mL
10 mM	0.3018 mL	1.5089 mL	3.0179 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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