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iGluR

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

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PL01924 (Rac)-NMDAR antagonist 1 2435557-99-4 (Rac)-NMDAR antagonist 1 是 NMDAR antagonist 1 的消旋体。NMDAR antagonist 1 是一种有效且口服生物可利用的,NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。
PL01133 (RS)-AMPA monohydrate 76463-67-7 (RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydrate 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA monohydrate 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
PL04647 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride 1321546-70-6 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride 是AMPAR高效选择性激动剂。
PL02725 (S)-Willardiine 21416-43-3 (S)-Willardiine是AMPA/kainate受体有效激动剂,EC50值为44.8uM。
PL05570 6-Methoxy-2-naphthoic acid 2471-70-7 6-Methoxy-2-naphthoic acid 是一个 NMDA 受体调节剂来自专利 WO 2012019106 A2。
PL03577 AMPA receptor modulator-2 2034181-36-5 AMPA receptor modulator-2 (Example 134) 是 AMPA 受体的调节剂,对TARPγ2 依赖的AMPA 受体的 pIC50 值为 10.1。
PL02524 AMPA receptor modulator-3 211311-39-6 AMPA receptor modulator-3 是一种变构的 AMPA 受体调节剂 (EC50: 4.4 μM)。AMPA receptor modulator-3 可用于哺乳动物神经系统的研究,如学习和记忆能力。
PL01335 Apimostinel 1421866-48-9 Apimostinel (NRX-1074; AGN-241660) 是一种具有口服活性的门冬氨酸受体 (NMDA receptor) 的部分激动剂。
PL04345 Becampanel 188696-80-2 Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂,也是一种抗癫痫药。
PL03023 BPAM344 1204572-55-3 BPAM344 是红藻氨酸受体 (KAR) 亚基 GluK1b、GluK2a 和 GluK3a 的正变构调节剂 (PAM)。
PL06162 Budipine 57982-78-2 Budipine 是一种抗帕金森剂。Budipine 是 p-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 P-gp 介导进入大脑。Budipine 也是一种 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂,通过改善多巴胺释放、抑制 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 而具有间接多巴胺能作用。Budipine 可用于帕金森病等中枢神经系统疾病的研究。
PL05336 Bupivacaine 38396-39-3 Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
PL05337 Bupivacaine hydrochloride 18010-40-7 Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
PL02484 BZAD-01 305339-41-7 BZAD-01 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 NMDA NR2B 抑制剂,Ki 值为 72 nM。BZAD-01 可以改善姿势不对称以及阿扑吗啡引起的旋转。
PL01572 Caroverine hydrochloride 55750-05-5 Caroverine (Tinnex) hydrochloride 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
PL02735 CMPDA 380607-77-2 CMPDA是AMPAR受体正变构调节剂,对GluA2i/GluA2o的EC50值为45.4_plusmn_4.2nM/63.4_plusmn_5.6nM。
PL03885 CX 717 867276-98-0 CX 717 是AMPA 受体的正变构调节剂。具有抗抑郁样作用。可用于成人注意力缺陷多动障碍(ADHD)的研究。
PL01789 CX516-d10 1286653-21-1 CX516-d10 是 CX516 的氘代物。CX516 (BDP 12) 是一种 AMPA 受体正向调节剂,可用于阿尔茨海默病,精神分裂等的研究。
PL01828 CX614 191744-13-5 CX614 是一种 AMPA 受体的正向变构调节剂,可以通过阻断和减缓对谷氨酸反应的失活,增强兴奋性突触后电位(振幅和持续时间),并在神经元培养中自动诱发兴奋性突触后电流。CX614 可用于抑郁症等精神疾病的研究。
PL05015 Cycloleucine 52-52-8 Cycloleucine 是一种 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基化的特异性抑制剂。Cycloleucine 是 NMDA 受体甘氨酸变构位点的拮抗剂,Ki 值为 600 μM。Cycloleucine 在体外也是 ATP:L-蛋氨酸-S-腺苷基转移酶的竞争性抑制剂。Cycloleucine 具有抗焦虑和抑制细胞作用。