PROTAC (蛋白水解靶向嵌合分子)是由 E3连接酶(E3连接酶结合剂)的配体,接头和靶蛋白(靶结合剂)的配体组成的蛋白质降解剂。E3连接酶与 PROTAC 诱导的靶蛋白之间的结合将导致泛素的转移和靶蛋白的降解。E3连接酶催化泛素向靶蛋白的转移并确定蛋白的特异性。细胞中有数百种 E3连接酶,但只有有限的几种成功用于已报道的 PROTACs,如 VHL (希佩尔-林道综合征肿瘤抑制蛋白) ,CRBN (Cereblon) ,MDM2(小鼠双分钟2同系物)和 IAP (凋亡抑制蛋白)。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL06653 | CC-885 | 1010100-07-8 | |
PL03172 | Eragidomide | 1860875-51-9 | |
PL17506 | Pomalidomide | 19171-19-8 | Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。 |
PC22135 | PT-179 | 2924858-25-1 | PT-179 is a novel IMiD derivative, a molecular gel. |
PC22136 | VHL Ligand 14 | 2010986-87-3 | VHL Ligand 14 (Compound 11) 是 VHL 配体,可用于合成用于降解雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC 分子,结合亲和力 IC50 为 196 nM。 |
PC78883 | 来那度胺 | 191732-72-6 | |
PC79053 | 沙利度胺 | 50-35-1 |