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Ligands for E3 Ligase

 

PROTAC (蛋白水解靶向嵌合分子)是由 E3连接酶(E3连接酶结合剂)的配体,接头和靶蛋白(靶结合剂)的配体组成的蛋白质降解剂。E3连接酶与 PROTAC 诱导的靶蛋白之间的结合将导致泛素的转移和靶蛋白的降解。E3连接酶催化泛素向靶蛋白的转移并确定蛋白的特异性。细胞中有数百种 E3连接酶,但只有有限的几种成功用于已报道的 PROTACs,如 VHL (希佩尔-林道综合征肿瘤抑制蛋白) ,CRBN (Cereblon) ,MDM2(小鼠双分钟2同系物)和 IAP (凋亡抑制蛋白)。

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