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Ligands for E3 Ligase

 

PROTAC (蛋白水解靶向嵌合分子)是由 E3连接酶(E3连接酶结合剂)的配体,接头和靶蛋白(靶结合剂)的配体组成的蛋白质降解剂。E3连接酶与 PROTAC 诱导的靶蛋白之间的结合将导致泛素的转移和靶蛋白的降解。E3连接酶催化泛素向靶蛋白的转移并确定蛋白的特异性。细胞中有数百种 E3连接酶,但只有有限的几种成功用于已报道的 PROTACs,如 VHL (希佩尔-林道综合征肿瘤抑制蛋白) ,CRBN (Cereblon) ,MDM2(小鼠双分钟2同系物)和 IAP (凋亡抑制蛋白)。

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货号 产品名 Cas 产品描述
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PL17506 Pomalidomide 19171-19-8 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
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PC22136 VHL Ligand 14 2010986-87-3 VHL Ligand 14 (Compound 11) 是 VHL 配体,可用于合成用于降解雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC 分子,结合亲和力 IC50 为 196 nM。
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