Ligands for E3 Ligase

PROTAC (蛋白水解靶向嵌合分子)是由 E3连接酶(E3连接酶结合剂)的配体，接头和靶蛋白(靶结合剂)的配体组成的蛋白质降解剂。E3连接酶与 PROTAC 诱导的靶蛋白之间的结合将导致泛素的转移和靶蛋白的降解。E3连接酶催化泛素向靶蛋白的转移并确定蛋白的特异性。细胞中有数百种 E3连接酶，但只有有限的几种成功用于已报道的 PROTACs，如 VHL (希佩尔-林道综合征肿瘤抑制蛋白) ，CRBN (Cereblon) ，MDM2(小鼠双分钟2同系物)和 IAP (凋亡抑制蛋白)。

Ligands for E3 Ligase 相关产品（7）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06653	CC-885	1010100-07-8	CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂，有潜在的抗肿瘤活性。
PL03172	Eragidomide	1860875-51-9	Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4<sup>CRBN</sup> 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
PL17506	Pomalidomide	19171-19-8	Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
PC22135	PT-179	2924858-25-1	PT-179 是一种新型 IMiD 衍生物，是一种分子胶。
PC22136	VHL Ligand 14	2010986-87-3	VHL Ligand 14 (Compound 11) 是 VHL 配体，可用于合成用于降解雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC 分子，结合亲和力 IC50 为 196 nM。
PC78883	来那度胺	191732-72-6	Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
PC79053	沙利度胺	50-35-1	Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。