Proteasome

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Proteasome 相关产品（48）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL10714	(1S,2R)-Alicapistat	2221010-57-5	(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
PL10731	(1S,2S)-Bortezomib	1132709-14-8	(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
PL09117	20S Proteasome-IN-1	858557-69-4	20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症，免疫相关疾病，炎症，缺血性疾病，神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。
PL10713	5-Amino-8-hydroxyquinoline	13207-66-4	5-氨基-8-羟基喹啉（5A8HQ）是一种潜在的抗癌候选药物，具有良好的蛋白酶体抑制活性
PL10715	Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC	355140-49-7	Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 的特异性底物。Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 可用于 26S 蛋白酶体 caspase 样活性分析。
PC16202	Aclacinomycin A	57576-44-0	拓扑异构酶I和II的双重抑制剂,第二代葸环类抗肿瘤抗生素，为细胞周期非特异性药，能抑制DNA、RNA蛋白质的生物合成。有较强的抗癌活性并可VI服给药，对心脏的毒性远低于阿霉素，并无明显的免疫抑制和骨髓抑制作用。
PL09242	Alicapistat	1254698-46-8	Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
PL10718	Alloxan hydrate	2244-11-3	Alloxan hydrate 是一种诱发糖尿病的致糖尿病药物。Alloxan hydrate 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Alloxan hydrate 通过破坏胰腺分泌胰岛素的B细胞，在实验动物中引起糖尿病。
PC16212	AM 114	856849-35-9	20S蛋白酶体抑制剂,Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。
PL07778	Bortezomib-d8		Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
PL09395	Calpain-2-IN-1	144231-85-6	Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂，对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
PL10729	Capzimin	2084868-04-0	Capzimin是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
PC16203	Celastrol	34157-83-0	抗氧化、抗炎和免疫抑制剂,Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为2.5 μM。
PC16200	Clasto-Lactacystin β-lactone	154226-60-5	蛋白酶体抑制剂,A potent 20S proteasome inhibitor with IC50 of 49 nM (inhibition of proteasomal chymotrypsin-like proteolytic activity)..
PL10717	Dazcapistat	2221010-42-8	Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
PL07789	Delanzomib	847499-27-8	Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡 (apoptotic)，并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
PC16213	Dihydroeponemycin	126463-64-7	蛋白酶体抑制剂，抗癌剂,描述：抗增殖IC 50：100 nM [1],蛋白酶体是N-端亲核（Ntn）水解酶家族的成员，其氨基末端侧链可充当亲核体，游离氨基可作为质子受体。蛋白酶体抑制剂已被越来越多地用于帮助定义蛋白酶体在生物学中的作用。
PC16204	Epoxomicin	134381-21-8	蛋白酶体抑制剂,Epoxomicin是一种可渗透细胞且不可逆的蛋白酶体抑制剂，主要抑制胰凝乳蛋白酶样活性。
PL10736	GSK3494245	2080410-41-7	GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT <i>L.donovani</i>蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
PC16256	HMB-Val-Ser-Leu-VE	862891-04-1	20S蛋白酶体的胰蛋白酶样活性抑制剂,HMB-Val-Ser-Leu-VE is an irreversible, cell-permeable, potent and specific inhibitor of the trypsin-like activity of the 20S proteasome with IC50 value of 33 nM