您当前的位置:
Celastrol
抗氧化、抗炎和免疫抑制剂,Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
目录号: PC16203 纯度: ≥98%
CAS No. :34157-83-0
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC16203-5mg 5mg ¥490.00 请登录
PC16203-25mg 25mg ¥1470.00 请登录
PC16203-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥980.00 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
Celastrol
中文别名
雷公藤红素;南蛇藤素;苦瓜甙;苦瓜苷;苦瓜素;苦瓜皂甙;雷公藤红素(标准品);雷公藤红;雷公藤红素 对照品标准品;雷公藤红素 标准品;雷公藤红素(P);喜树碱;南蛇藤素植物提取物,标准品,对照品
英文名称
Celastrol
英文别名
Celastrol;(2r,4as,6as,6ar,14as,14br)-10-hydroxy-2,4a,6a,6a,9,14a-hexamethyl-11-oxo-1,3,4,5,6,13,14,14b-octahydropicene-2-carboxylic acid;3-HYDROXY-24-NOR-2-OXO-1(10),3,5,7-FRIEDELATETRAEN-29-OIC ACID;3-HYDROXY-9BETA,13ALPHA-DIMETHYL-2-OXO-24,25,26-TRINOROLEANA-1(10),3,5,7-TETRAEN-29-OIC ACID;TRIPTERIN;Tripterine;CELASTROL(SH);Celastrol (Tripterin);Celastrol (Tripterin );Celasterol;10-Hydroxy-2,4a,6a,9,12b,14a-hexamethyl-11-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,11,12b,13,14,14a,14b-tetradecahydro-picene-2-carboxylic acid;C29H38O4;NSC70931;L8GG98663L;Celastrol, Celastrus scandens
Cas No.
34157-83-0
分子式
C29H38O4
分子量
450.61
包装储存
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Tripterin (Celastrol) is a proteasome inhibitor which potently and preferentially inhibits the chymotrypsin-like activity of a purified 20S proteasome with IC50 of 2.5 μM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Human Endogenous Metabolite

 

体外研究(In Vitro)

Tripterin (Celastrol) significantly inhibits the proteasomal chymotrypsin activity in PC-3 cells in a concentration-dependent manner; at 2.5 μM it reaches ~55% inhibition, comparable to its potency to a purified 20S proteasome (IC50=2.5 μM). Furthermore, increased levels of IκB-α, Bax, and p27 are observed, three well known target proteins of the proteasome in PC-3 cells treated with Celastrol.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Treatment of PC-3 tumor-bearing nude mice with Tripterin (Celastrol) (1-3 mg/kg/d, i.p., 1-31 days) results in significant inhibition (65-93%) of the tumor growth. Following treatment with 3 and 6 mg/kg Tripterin (Celastrol), the levels of malondialdehyde (MDA) are significantly decreased by 35.2 and 36.7% (P<0.05), respectively. Treatment with 3 and 6 mg/kg Tripterin (Celastrol) markedly restores the GSH level (P<0.05) to almost normal levels.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
ClinicalTrial
结构分类
来源
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 33.33 mg/mL (73.97 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2192 mL 11.0961 mL 22.1921 mL
5 mM 0.4438 mL 2.2192 mL 4.4384 mL
10 mM 0.2219 mL 1.1096 mL 2.2192 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2