CCR2

CCR (趋化因子受体)是在特定细胞表面发现的细胞因子受体，它与一种称为趋化因子的细胞因子相互作用。在哺乳动物中有19种不同的趋化因子受体。每个细胞都有一个7-跨膜(7TM)结构，并与 G 蛋白结合，在细胞内形成信号转导，使它们成为 G 蛋白结合受体大蛋白家族的成员。在与其特定的趋化因子配体相互作用后，趋化因子受体触发细胞内钙离子(钙信号)的通量。这会引起细胞的反应，包括一个被称为趋化性的过程的开始，这个过程将细胞运输到生物体内一个理想的位置。趋化因子受体分为不同的家族，CXC 趋化因子受体，CC 趋化因子受体，CX3C 趋化因子受体和 XC 趋化因子受体，对应于它们结合的4个不同的趋化因子亚家族。特定的趋化因子受体为 HIV 进入细胞提供了入口，而其他的则导致了炎症性疾病和癌症。

CCR2 相关产品（52）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL03637	ALK4290	1251528-23-0	ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的，具有口服活性的 CCR3 抑制剂，对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM，详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。
PL04721	Aplaviroc hydrochloride	461023-63-2	Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
PL02389	AZ084	929300-19-6	AZ084 是一种具有口服活性的选择性 CCR8 的变构拮抗剂，其Ki 值为 0.9 nM。AZ084 可通过下调 Treg 的分化来抑制免疫耐受性 PMN 的形成和肿瘤细胞在肺部的转移。AZ084 可用于哮喘和癌症的研究。
PL04454	AZD-4818	1003566-93-5	AZD-4818 是趋化因子 CCR1 的有效拮抗剂。AZD-4818 可用于研究慢性阻塞性肺病 (COPD)。
PL02382	AZD-5672	780750-65-4	AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
PL06111	AZD2098	566203-88-1	AZD2098 是一种有效、选择性的 CCR4 抑制剂，作用于人类、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分别为 7.8、8.0、8.0、7.6，可用于哮喘研究。
PL03526	AZD2423	1229603-37-5	AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca<sup>2+</sup> 通量的 IC50 为 1.2 nM。
PL02457	BI 639667	1295298-26-8	BI 639667 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物，是 CCR1 的拮抗剂，其 IC50 值为 1.8 nM。
PL02317	BI-6901	2040401-92-9	BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。
PL01803	BMS-813160	1286279-29-5	BMS-813160 是有效的、选择性的 CCR2/5 的双拮抗剂。BMS-813160 与 CCR2 和 CCR5 结合，IC50 分别为 6.2 和 3.6 nM。BMS-813160 可用于炎症的研究。
PL02469	BX471 hydrochloride	288262-96-4	BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是以一种有效的，选择性的，非肽段的 CCR1 拮抗剂，抑制人 CCR1 活性，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
PL01405	C-021 dihydrochloride	1784252-84-1	C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [<sup>35</sup>S]GTPγS 与受体结合。
PL06051	Carlumab	915404-94-3	Carlumab (CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源化抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
PL02701	CCR1 antagonist 9	1220026-26-5	CCR1 antagonist 9 是一种有效的选择性 CCR1 拮抗剂，在钙通量实验中，CCR1 antagonist 9 抑制 CCR1 的 IC50 为 6.8 nM。
PL02106	CCR2 antagonist 1	1683534-96-4	CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂，其 Ki 值为 2.4 nM。
PL01199	CCR2 antagonist 3	1380100-86-6	CCR2 antagonist 3 是趋化因子受体 2 (CCR2) 的拮抗剂。
PL01666	CCR2 antagonist 4	226226-39-7	CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC50 为 24 nM。
PL05074	CCR2-RA-[R]	512177-83-2	CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂，IC50 值为103 nM。
PL03225	CCR4-351	2174938-70-4	CCR4-351 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4-351 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序，在钙流量和 CTX 分析中的 IC50 为 22 nM 和 50 nM。CCR4-351 具有抗肿瘤活性。
PL03226	CCR4-351 hydrochloride	2174938-71-5	CCR4-351 hydrochloride 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4-351 hydrochloride 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序，在钙流量和 CTX 分析中的 IC50 为 22 nM 和 50 nM。CCR4-351 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。