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CCR2 antagonist 4

(Synonyms: Teijin compound 1)

目录号: PL01666 纯度: 100%

CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC50 为 24 nM。

CAS No. :226226-39-7

商品编号	规格	价格	会员价
PL01666-5mg	5mg	¥486.00	请登录
PL01666-10mg	10mg	¥823.00	请登录
PL01666-50mg	50mg	¥2105.00	请登录
PL01666-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥4034.00	请登录
PL01666-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥525.00	请登录

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中文名称	CCR2 antagonist 4
英文名称	CCR2 antagonist 4
英文别名	N-(2-{[(3R)-1-(4-Chlorobenzyl)-3-pyrrolidinyl]amino}-2-oxoethyl)- 3-(trifluoromethyl)benzamide hydrochloride (1:1);N-[2-[[(3R)-1-[(4-chlorophenyl)Methyl]-3-pyrrolidinyl]aMino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoroMethyl)benzaMidehydrochloride;Teijin coMpound 1;N-[2-[[1-[(4-Chlorophenyl)methyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide;hyd;CCR2 antagonist 4
Cas No.	226226-39-7
分子式	C₂₁H₂₂Cl₂F₃N₃O₂
分子量	476.32
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC50 为 24 nM。

产品详情	CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC₅₀ 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC₅₀ 为 24 nM。
生物活性	CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) is a potent and specific CCR2 antagonist, with IC 50 s of 180 nM for CCR2b. CCR2 antagonist 4 potently inhibits MCP-1-induced chemotaxis with an IC 50 of 24 nM.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	CCR2b 180 nM (IC50)
体外研究(In Vitro)	Ile263 and Thr292 in CCR2 contribute significantly to binding of Teijin compound 1 in CCR2. Residue Glu291 in TM7, a highly conserved residue in many CC chemokine receptors, contributes substantially to binding of the protonated CCR2 antagonist 4, and CCL2. His121 on TM3 and Ile263 on TM6 also strongly interact with CCR2 antagonist 4. In ApoE-deficient mice, Vp-TSL targets specifically aortic plaque endothelial VCAM-1 and CCR2 antagonist 4 reduces the mouse monocyte/macrophage cell line (RAW 264.7) adhesion/ infiltration into the aorta. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Moree WJ, et al. Potent antagonists of the CCR2b receptor. Part 3: SAR of the (R)-3-aminopyrrolidine series. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Mar 15;18(6):1869-73. [2]. Hall SE, et al. Elucidation of binding sites of dual antagonists in the human chemokine receptors CCR2 and CCR5. Mol Pharmacol. 2009 Jun;75(6):1325-36.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 50 mg/mL (113.67 mM)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Moree WJ, et al. Potent antagonists of the CCR2b receptor. Part 3: SAR of the (R)-3-aminopyrrolidine series. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Mar 15;18(6):1869-73.
[2]. Hall SE, et al. Elucidation of binding sites of dual antagonists in the human chemokine receptors CCR2 and CCR5. Mol Pharmacol. 2009 Jun;75(6):1325-36.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

CCR2 antagonist 4

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