Neurotensin Receptors

神经肽神经降压素(NT)发挥中枢作用，包括低温，镇痛和许多涉及调节黑质纹状体和中皮质-边缘多巴胺能途径的作用。迄今为止已知的两种神经降压素受体亚型，NTR1和 NTR2，属于具有七个假定的跨膜结构域(TM)的 G 蛋白偶联受体家族。NTR1对神经降压素具有高亲和力，而 NTR2对该肽的亲和力较低，并被抗组胺 H1受体拮抗剂左卡巴斯汀选择性识别。这些受体具有广泛的(尽管不相同)中央和外周分布，并表现出不同的个体发育特征。值得注意的是，NTR1激活导致显着的抗伤害感受，但也引起显着的低血压和低体温。与此形成鲜明对比的是，NTR2已经成为重要的疼痛靶点，因为 NTR2选择性类似物在剂量依赖性镇痛作用中在急性和慢性疼痛条件下表现出有效的镇痛活性，而不会诱导血压或体温下降。

Neurotensin Receptors 相关产品（6）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC10875	JMV 449	139026-66-7	代谢稳定的神经降压素受体激动剂肽,JMV 449 是一种有效的神经降压素受体激动剂。JMV 449 显示与小鼠脑膜结合的 IC50 为 0.5 nM，收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的低温镇痛作用
PC10868	Kinetensin (human)	103131-69-7	内源性神经降压素样肽,Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆分离的神经降压素 (neurotensin-like) 样肽。
PC10866	Neurotensin	39379-15-2	NTR1激活剂,Neurotensin 是一种肠十三肽，作为有效的细胞有丝分裂原，作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌，对神经降压素受体 (neurotensin receptor，NTR) 具有高亲和力。
PC11224	SR 142948	184162-64-9	神经降压素（NT）受体拮抗剂,SR 142948 is an orally bioavailable non-peptide antagonist of neurotensin receptors (NTS; IC50s = 1.19, 0.32, and 3.96 nM for human recombinant NTS receptors expressed in CHO cells, HT-29 cells, and adult rat brain membranes, respectively).
PC11345	SR 48692	146362-70-1	非肽类神经降压素的拮抗剂,Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的，选择性的，非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中，Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员，pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑，抗上瘾和记忆障碍的作用
PC10883	Xenin 8	117442-28-1	调节胰腺胰岛素和胰高血糖素分泌/效应的神经降压素样肽,Xenin-8 是 Xenin 的 C 端八肽，也是 Xenin 的生物活性片段。Xenin 属于神经降压素/xenopsin 家族的多肽。Xenin-8 刺激基础胰岛素分泌，并以剂量依赖的方式增强胰岛素对葡萄糖的反应 (EC50=0.16 nM)。