ATM/ATR

ATM/ATR 是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(PIKKs)的磷脂酰肌醇3-激酶样家族的成员，被广泛认为是有丝分裂 DNA 损伤应答(DDR)的中心参与者，分别对 DNA 双链断裂(DSB)和单链 DNA (ssDNA)。通过电离辐射激活 ATM 导致激活信号转导通路，诱导细胞周期停滞在 G1/S，S 和 G2/M。 ATR 是细胞周期停滞所必需的，以响应导致庞大损伤的 DNA 损伤剂，例如紫外线辐射。在激活后，ATM/ATR 磷酸化许多目标，以稳定停滞的复制叉，修复受损的 DNA，并抑制细胞周期进展，以确保细胞的存活和保障基因组的完整性。ATM 和 ATR 是激活细胞周期检查点的中心参与者，在复制细胞中作为抵抗基因体不稳定和肿瘤发生的活性屏障。

ATM/ATR 相关产品（21）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL04869	(S)-Ceralasertib	1352226-87-9	(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取，化合物 II，IC50 为 2.578 nM。 (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂，具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。 (S)-Ceralasertib 水溶性改善，并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。
PL01912	ATR inhibitor 1	1613200-51-3	ATR inhibitor 1 是一种 ATR 抑制剂，Ki 值低于 1 µΜ，详细信息请参考专利 WO2015187451A1，化合物 I-l。
PL04455	AZ20	1233339-22-4	AZ20 是一种有效的，选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 5 nM；同时可抑制 mTOR 活性，IC50 值为 38 nM。
PL02036	AZ32	2288709-96-4	AZ32 是一种口服可利用的，可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂，IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM，IC50 为 0.31 μM。
PL01960	AZD-7648	2230820-11-6	AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
PC10390	AZD0156	1821428-35-6	AZD0156是可口服，高效，选择性的 ATM 抑制剂，IC50 为0.58 nM。
PL03860	Camonsertib	2417489-10-0	Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
PL04868	Ceralasertib	1352226-88-0	Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。
PL04451	CGK733	905973-89-9	CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。
PL01814	CP-466722	1080622-86-1	CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂，IC50 值为 4.1 μM，但对 PI3K，PIKK 家族蛋白没有作用。
PL01248	Elimusertib	1876467-74-1	Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
PL01249	Elimusertib hydrochloride		Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
PL04452	ETP-46464	1345675-02-6	ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂，IC50 分别为 0.6 和 14 nM。
PL03576	Gartisertib	1613191-99-3	Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
PC10307	KU 55933	587871-26-9	KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK，PI3K/PI4K，ATR 和 mTOR 高。
PL04821	KU 59403	845932-30-1	KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂，其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC50 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。
PC10315	KU-60019	925701-49-1	ATM激酶抑制剂
PL04339	Lartesertib	2495096-26-7	Lartesertib [formula (1)] 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
PC54660	Mirin	299953-00-7	Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
PL03725	NU6027	220036-08-8	NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。