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Gartisertib

(Synonyms: VX-803; M4344; ATR inhibitor 2)

目录号: PL03576 纯度: ≥99%

Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1613191-99-3

商品编号	规格	价格	会员价
PL03576-5mg	5mg	¥2895.00	请登录
PL03576-10mg	10mg	¥4845.00	请登录
PL03576-50mg	50mg	¥9795.00	请登录
PL03576-100mg	100mg	¥13295.00	请登录
PL03576-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥7467.00	请登录
PL03576-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥3445.00	请登录

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中文名称	Gartisertib
英文名称	Gartisertib
英文别名	ATR inhibitor 2;2-amino-6-fluoro-N-(5-fluoro-4-(4-(4-(oxetan-3-yl)piperazine-1-carbonyl)piperidin-1-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide;M4344;2-amino-6-fluoro-N-[5-fluoro-4-[4-[4-(oxetan-3-yl)piperazine-1-carbonyl]piperidin-1-yl]pyridin-3-yl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide;ATR inhibitor 2?;BDBM412060;s9639;2-amino-6-fluoro-N-[5-fluoro-4-[4-[4-(oxetan-3-yl)piper;2-amino-6-fluoro-N-[5-fluoro-4-[4-[4-(oxetan-3-yl)piperazine-1-carbonyl];Gartisertib
Cas No.	1613191-99-3
分子式	C₂₅H₂₉F₂N₉O₃
分子量	541.55
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

产品详情	Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，K_i<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC₅₀值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
生物活性	Gartisertib (VX-803) is an ATP-competitive, orally active, and selective ATR inhibitor, with a K i of <150 pM. Gartisertib potently inhibits ATR-driven phosphorylated checkpoint kinase-1 (Chk1) phosphorylation with an IC 50 of 8 nM. Antitumor activity.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	ATR <150 pM (Ki)
体内研究(In Vivo)	In monotherapy efficacy studies Gartisertib shows tumor stasis to regression in tumor models with alternative lengthening of telomeres (ALT). In combination with PARP inhibitors, tumor regression could be observed in triple-negative breast cancer xenograft models. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Frank T. Zenke, et al. Abstract 369: Antitumor activity of M4344, a potent and selective ATR inhibitor, in monotherapy and combination therapy. Experimental and Molecular Therapeutics. [2]. Gorecki L, et al. Discovery of ATR kinase inhibitor berzosertib (VX-970, M6620): Clinical candidate for cancer therapy. Pharmacol Ther. 2020 Feb 26:107518.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (46.16 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Frank T. Zenke, et al. Abstract 369: Antitumor activity of M4344, a potent and selective ATR inhibitor, in monotherapy and combination therapy. Experimental and Molecular Therapeutics.
[2]. Gorecki L, et al. Discovery of ATR kinase inhibitor berzosertib (VX-970, M6620): Clinical candidate for cancer therapy. Pharmacol Ther. 2020 Feb 26:107518.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Gartisertib

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