Haspin 是一种在有丝分裂和减数分裂过程中调节染色体和纺锤体功能的蛋白激酶。Haspin 在胎儿肝脏、皮肤、肾脏、小肠和所有增殖细胞中均有表达。Haspin 能磷酸化人类细胞系中的 H3 thr3(H3T3ph) ,而 Haspin 的 RNA干扰则显示 Haspin 是有丝分裂细胞中 H3 thr3磷酸化所必需的。H3T3ph 被 Haspin 磷酸化是染色体乘客复合体(CPC)在着丝粒上积累的必要条件。H3T3ph 然后将 CPC 定位在着丝粒上以调节有丝分裂期间极光 B 的选定目标。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL04168 | Haspin-IN-3 | 2416569-95-2 | Haspin-IN-3 (compound 8l) 是一种有效的 haspin 抑制剂,IC50 为 14 nM。Haspin-IN-3 具有抗癌作用。 |
PL03405 | LDN-192960 | 184582-62-5 | LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。 |
PL03406 | LDN-192960 hydrochloride | 2309172-48-1 | LDN-192960 hydrochloride 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。 |
PL01853 | LDN-209929 dihydrochloride | 1784281-97-5 | LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM),具有 180 倍的选择性,比 DYRK2 (IC50=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。 |