IGF-1R

IGF-1R (Insulin-like growth factor 1 receptor), a receptor tyrosine kinase, is activated upon binding to the ligands IGF-1 or IGF-2 leading to cell growth, survival and migration of both normal and cancerous cells.

IGF-1R can initiate the activation of the PI3K/AKT/mTOR signaling and Ras/Raf/MEK/MAPK pathways resulting in the activation of multiple transcription factors such as ELK-1, CREB and AP-1 to modulate cell proliferation, survival, differentiation, motility, invasion and angiogenesis. IGF-1R overexpression or increased IGF-1R kinase activity is associated with a broad range of human cancers and therefore the IGF-1R is widely considered as a very promising target for cancer treatment.

IGF-1R 相关产品（18）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL05417	AZ7550 Mesylate	2319837-99-3	AZ7550 Mesylate 是 AZD9291 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。
PL04483	AZD-3463	1356962-20-3	AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
PL04493	Ceritinib-d7	1632484-77-5	Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
PL02252	Chromeceptin	331859-86-0	Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
PL06055	Figitumumab	943453-46-1	Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合，IC50 为 1.8 nM。
PL06080	Ganitumab	905703-97-1	Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD=0.22 nM)，并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
PL03112	GSK1838705A	1116235-97-2	GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK，IC50 值为0.5 nM。
PL01514	GSK1904529A	1089283-49-7	GSK1904529A 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
PL03487	I-OMe-Tyrphostin AG 538	1094048-77-7	I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂，IC50 为 1 μM。
PL05900	IGF-I (24-41)	135861-49-3	IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) 是类胰岛素生长因子 I 24 至 41 的氨基酸片段。IGF-I 是一种 70 个氨基酸的多肽激素，是神经元和神经胶质细胞的营养因子。IGF-I对全身生长激素 (GH) 的活动有重要的作用。IGF-I 具有合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。IGF-I (24-41) 可以调节躯体生长和行为发育。
PL04840	Indirubin Derivative E804	854171-35-0	Indirubin Derivative E804, 是类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 的有效抑制剂，其 IC50 值为 0.65 μM。
PL01825	NBI-31772 hydrate		NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体，可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki=1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。
PL01359	NVP-ADW742	475488-23-4	NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
PL05090	NVP-AEW541	475489-16-8	NVP-AEW541 (AEW541) 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂，IC50 为 0.15 μM，也抑制 InsR，IC50 为 0.14 μM。
PL06060	Robatumumab	934235-44-6	Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。
PL06044	Teprotumumab	1036734-93-6	Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
PL06076	Xentuzumab	1417158-65-6	Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源化单克隆抗体，靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号，抑制 AKT 的激活。
PL04522	XL228	898280-07-4	XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。