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HIV

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PL01530 (Rac)-Efavirenz-d4 1246812-58-7 (Rac)-Efavirenz-d4 是 Efavirenz 氘代消旋体。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
PL04811 (±)-BI-D 1416258-16-6 (±)-BI-D 是HIV整合酶(integrase)变构抑制剂,作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。
PL06374 2',3'-Dideoxyadenosine 4097-22-7 2',3'-Dideoxyadenosine 是 HIV 复制抑制剂。抗逆转录病毒活性。抗病毒活性<sup> [1]</sup>。
PL01944 3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 1282040-14-5 3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM),抑制 HIV-1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM。
PL06372 3-Deazaadenosine hydrochloride 86583-19-9 3-Deazaadenosine (hydrochloride) 是一种 S-腺苷高半胱氨酸水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase) 抑制剂,Ki 值为 3.9 µM;3-Deazaadenosine (hydrochloride) 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性。
PL02912 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride 1428-95-1 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na<sup>+</sup>/H<sup>+</sup> 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
PL05515 9-Aminoacridine 90-45-9 9-Aminoacridine (Aminacrine) 是一种高度荧光染料, 用作局部消毒剂, 实验用作一种诱变剂, 细胞内pH指示剂。9-Aminoacridine 是一种有效的具有龋齿传播特性的抗菌剂。
PL01990 ABBV-744 2138861-99-9 ABBV-744 是一种首创,具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain),对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢,具有类似药物的特性,可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。
PL03452 Amphotericin B methyl ester 36148-89-7 Amphotericin B methyl ester 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester 是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester 干扰 HIV-1 颗粒的产生,抑制 HIV-1 的复制。
PL01586 Amustaline dihydrochloride 210584-54-6 Amustaline (S-303) dihydrochloride,一种靶向核酸的烷基化剂,是有效的病原体灭活剂,可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分:吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂),效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链,其中含有不稳定的酯键,在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
PL04632 Apabetalone 1044870-39-4 Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1 和 BD2,IC50 分别为 87 μM 和 0.51 μM。
PL05968 Apelin-12 229961-08-4 Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
PL04721 Aplaviroc hydrochloride 461023-63-2 Aplaviroc (AK 602) hydrochloride,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
PL04705 Atazanavir-d9 1092540-51-6 Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CL<sup>pro</sup> 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
PL05205 Aurothioglucose 12192-57-3 Aurothioglucose (Gold thioglucose) 含有单价金离子,是一种有效的 TrxR1 (硫氧还蛋白还原酶 1) 的活性位点抑制剂,其 IC50 为 65 nM。Aurothioglucose 在体外抑制 NF-κB 的 DNA 结合。Aurothioglucose 具有抗 HIV 和抗风湿的活性。
PL02298 AZT triphosphate TEA AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) TEA 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate TEA 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate TEA 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate TEA 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 途径。
PL02299 AZT triphosphate tetraammonium AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) tetraammonium 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate tetraammonium 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate tetraammonium 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate tetraammonium 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 途径。
PL04863 Azvudine hydrochloride 1333126-31-0 Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。
PL04809 BI 224436 1155419-89-8 BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂,对HIV-1实验室菌株的EC50值小于15 nM。
PL04754 Bictegravir 1611493-60-7 Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。